φάρμακα

Cholestyramine - Questran

τι

Η χολεστυραμίνη (Questran®) είναι ένα από του στόματος χορηγούμενο φάρμακο που έχει σχεδιαστεί για τη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης στο αίμα ή τη βελτίωση του κνησμού που σχετίζεται με ορισμένες ασθένειες του ήπατος.

Χοληστυραμίνη και υψηλή χοληστερόλη

Η χολεστυραμίνη είναι μια ιοντοανταλλακτική ρητίνη που δεν μπορεί να απορροφηθεί από το έντερο. Ωστόσο, σε αυτό το επίπεδο, δεσμεύεται ανεπανόρθωτα με τα χολικά οξέα που χύνεται στο λεπτό έντερο, εμποδίζοντας το να απορροφηθεί.

Η μετατροπή σε χολικά άλατα, η οποία λαμβάνει χώρα από το συκώτι, είναι ο μόνος διαθέσιμος τρόπος στο σώμα για την εξάλειψη της περίσσειας χοληστερόλης. Μόλις χύσουν στο λεπτό έντερο, τα χολικά οξέα, τα οποία εμπίπτουν στη σύνθεση της χολής, εν μέρει απορροφούνται και εν μέρει εξαλείφονται με περιττώματα. Εδώ λοιπόν είναι ότι η χοληστυραμίνη, αυξάνοντας την εξάλειψη κοπράνων των χολικών αλάτων, συμβάλλει στη μείωση της επαναπορρόφησης, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα χοληστερόλης στο πλάσμα.

Το σώμα, στην πραγματικότητα, προσπαθεί να αποκαταστήσει την ομάδα των χολικών οξέων που χάθηκαν λόγω του φαρμάκου με ένα διπλό αντισταθμιστικό μηχανισμό. Από ένα γάλα αυξάνεται η ενδογενής σύνθεση της χοληστερόλης και από την άλλη οι ηπατικοί υποδοχείς για την LDL, για να το πάρει από αυτές τις λιποπρωτεΐνες πλάσματος και να ενσωματωθεί σε χολικά άλατα.

Τελικά, συνεπώς, μετά την πρόσληψη χολεσταραμίνης υπάρχει μείωση της χοληστερόλης στο αίμα, περιοριζόμενη εν μέρει από την αύξηση της ενδογενούς σύνθεσης. Υπάρχει επίσης μια μικρή μείωση στην ικανότητα απορρόφησης της διαιτητικής χοληστερόλης λόγω της έλλειψης χολικών οξέων.

Άλλες χρήσεις

Ileotomia

Η χοληστυραμίνη χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη της διάρροιας σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε ειλετική εκτομή του εντέρου (μερικές φορές είναι απαραίτητη στις επιπλοκές της νόσου του Crohn). Στο επίπεδο του ειλεού, στην πραγματικότητα, τα χολικά οξέα είναι συνήθως επαναπορροφημένα, τα οποία όταν αφαιρεθεί αυτό το άκρο του λεπτού εντέρου, προσελκύουν νερό στο παχύ έντερο λόγω του οσμωτικού αποτελέσματος που προκαλεί διάρροια.

Κνησμός από διαταραχές του ήπατος

Ένα από τα πιο ενοχλητικά συμπτώματα που σχετίζονται με ασθένειες του ήπατος και της χοληφόρου οδού είναι ο κνησμός . αυτό, επίσης κοινό στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης για παρόμοιους λόγους, αποδίδεται στη συσσώρευση χολικών οξέων στο δέρμα, λόγω της ανικανότητας του ήπατος ή των χολικών αγωγών να χύσουν χολή στο έντερο (για παράδειγμα λόγω της παρουσίας πέτρων ). Από εδώ είναι δυνατόν να κατανοήσουμε τη χρησιμότητα της χολεστυραμίνης στην απόσβεση της φαγούρας χάρη στην ήδη αναφερθείσα της ικανότητα να αποτρέπει την επαναπορρόφηση της ποσόστωσης χολής που χύνεται στο έντερο. Η δόση παραδοχής πρέπει να είναι, υπό αυτή την έννοια, η ελάχιστη αποτελεσματική για τον έλεγχο της διαταραχής.

Όρια αποτελεσματικότητας

Η χοληστυραμίνη είναι αναποτελεσματική στη θεραπεία της ομόζυγης οικογενειακής υπερχοληστερολαιμίας, στην οποία - λόγω γενετικών αιτίων - δεν είναι δυνατό να αυξηθεί η πυκνότητα των υποδοχέων όπως περιγράφεται στην προηγούμενη παράγραφο.

Ένα άλλο όριο στη θεραπεία με χολεστυραμίνη είναι η υπερτριγλυκεριδαιμία. Στην πραγματικότητα, μέσα σε μία ή δύο εβδομάδες από τη λήψη του, υπάρχει μια μείωση κατά 20-30% της ολικής χοληστερόλης, σχεδόν εξ ολοκλήρου λόγω της LDL (η HDL, η επονομαζόμενη καλή χοληστερόλη, τείνει να αυξηθεί ελαφρώς). Από την άλλη πλευρά, ωστόσο, τα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο αίμα τείνουν να αυξάνονται, ειδικά σε ασθενείς με υπερτριγλυκεριδαιμία. Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια μπορεί να ελεγχθεί με τη σύνδεση με τα φιβράτες. Όταν μια σημαντική μείωση της χοληστερολαιμίας είναι απαραίτητη, το φάρμακο μπορεί να συσχετιστεί με στατίνες.

Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της χοληστυραμίνης συνήθως περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές - όπως δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, μετεωρισμός, αίσθημα οίδημα, καούρα και steatorrhea (με απώλεια λιποδιαλυτών βιταμινών) - η οποία μπορεί να βελτιωθεί εν μέρει υιοθετώντας μια δίαιτα πλούσια σε υγρά και ίνες, από την ενσωμάτωση με λιποδιαλυτές βιταμίνες. Όπως αναμένεται, επιπλέον, μετά τη θεραπεία με χοληστυραμίνη υπάρχει αύξηση στα τριγλυκερίδια αίματος, αλλά και στην αλκαλική φωσφατάση και τις τρανσαμινάσες. Τέλος, το φάρμακο αντενδείκνυται στο πεπτικό έλκος της ενεργού φάσης και μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο πέτσας της χοληδόχου κύστης.

αλληλεπιδράσεις

Το φάρμακο μπορεί να περιορίσει την απορρόφηση ορισμένων φαρμάκων (όπως θυρεοειδικές ορμόνες, λιποδιαλυτές βιταμίνες, digitalis, από του στόματος αντιπηκτικά, θειαζίδες, β-αναστολείς, κορτικοστεροειδή, λοπεραμίδη, ΜΣΑΦ, φλουβαστατίνη, βαλπροϊκή, δοξαπίνη) από αυτό.

Τρόπος χρήσης

Οι κανονικά χρησιμοποιούμενες δόσεις είναι υψηλές, με μέση μεταβλητή από 8 έως 16 γραμμάρια την ημέρα, διαιρούμενες σε 2/4 παραδοχές μισή ώρα πριν από τα γεύματα ή αμέσως μετά. Η ανεπιθύμητη γεύση του φαρμάκου μπορεί να διορθωθεί με ανάμιξή του σε όχημα με ευχάριστη γεύση (για παράδειγμα χυμό φρούτου)

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της χοληστυραμίνης, ανατρέξτε στο φύλλο οδηγιών χρήσης του Questran.