φάρμακα

FELDENE ® Piroxicam

Το FELDENE ® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στο Piroxicam

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις FELDENE ® Piroxicam

Το FELDENE® χρησιμοποιείται στη συμπτωματική θεραπεία φλεγμονωδών καταστάσεων που σχετίζονται με ρευματικές παθήσεις όπως οστεοαρθρίτιδα, ρευματοειδή αρθρίτιδα και αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα.

Υπό το φως του προφίλ ασφάλειας Piroxicam, το FELDENE ® θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση του λόγου κόστους / οφέλους.

Μηχανισμός δράσης FELDENE ® Piroxicam

Το FELDENE ®, ένα φάρμακο χρήσιμο στη θεραπεία του φλεγμονώδους πόνου που χαρακτηρίζει ρευματικές ασθένειες όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η οστεοαρθρίτιδα και η αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, παρουσιάζει ως δραστικό συστατικό Piroxicam, ένα μόριο που ανήκει στην κατηγορία των ετεροκυκλικών καρβοξυαμινών βενζοθειαζίνης και προγόνων της πιο διάσημης κατηγορίας οξικάμες.

Λαμβάνεται από του στόματος ή από το ορθό, απορροφάται από τον εντερικό βλεννογόνο φθάνοντας στη μέγιστη κορυφή πλάσματος μετά από περίπου 8 ώρες και διατηρώντας σε κυκλοφορία για πάνω από 24 ώρες.

Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κατανέμεται στην κυκλοφορία, επικεντρώνεται κυρίως στο επίπεδο των αρθραιών και των αρθρώσεων, όπου εκτείνεται μαζικά το θεραπευτικό δυναμικό του.

Ειδικά σε αυτές τις θέσεις, στην πραγματικότητα, το Piroxicam είναι ικανό να συνδέει αντιστρεπτώς τις κυκλοοξυγενάσες 2, μειώνοντας την παραγωγή χημικών μεσολαβητών γνωστών ως προσταγλανδίνες, που εμπλέκονται στην πρόσληψη φλεγμονωδών κυττάρων, μειώνοντας το κατώφλι του πόνου και στη γένεση του πυρετογόνου ερεθίσματος.

Διαφορετικές μελέτες δείχνουν επίσης πως αυτό το δραστικό συστατικό μπορεί επίσης να εκτελέσει αντιοξειδωτική και ιστοπροστατευτική δράση, προστατεύοντας τους ιστούς τόσο από την οξειδωτική βλάβη που επάγεται από το υπεροξείδιο του υδρογόνου όσο και από την αναστολή της δράσης διαφορετικών πρωτεασών που εμπλέκονται σε αλλοιώσεις ιστών.

Μετά τη βιολογική δραστικότητα του, το Piroxicam μεταβολίζεται στο ήπαρ και αποβάλλεται με τη μορφή αδρανών καταβολιτών γλυκουρονικού, κυρίως μέσω των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΤΟ ΠΙΟΞΞΙΚΟ ΣΤΗΝ ΟΔΟΝΤΙΑΤΡΙΚΗ

Γωνία Orthod. 2011 Nov · 81 (6): 1097-102. Epub 2011 Ιουν 6.

Η προληπτική χορήγηση 20 mg από το Piroxicam έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματική σε αυτή τη μελέτη για τη σημαντική μείωση του πόνου που σχετίζεται με τις ορθοδοντικές θεραπείες. Αυτό το δραστικό συστατικό έχει επίσης αποδειχθεί αποτελεσματικότερο από την ιβουπροφαίνη.

2. ΤΟ ΠΙΟΡΟΞΙΚΑ ΣΤΗΝ ΠΡΟΣΤΑΣΙΑ ΤΩΝ ΖΗΜΙΩΝ ΑΠΟ την ισχαιμία / ΑΝΑΣΥΛΩΣΗ

Transpl Int., May 2011, 24 (5): 489-500.

Πολύ ενδιαφέρουσα πειραματική μελέτη που δείχνει πως η χορήγηση του Piroxicam μπορεί να προστατεύσει τις ενδοθηλιακές δομές από τη ζημία που προκαλείται από ισχαιμία-επαναιμάτωση.

Αυτή η ικανότητα θα μπορούσε να ανιχνευθεί στον αντιοξειδωτικό ρόλο του Piroxicam.

3. ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΤΟΥ ΠΙΟΡΟΞΙΚΑΜ

Prescrire Int. 2008 Οκτ., 17 (97): 193.

Μελέτη καταγγελιών που προσελκύει την προσοχή των διεθνών οργανισμών δημόσιας υγείας στις πολυάριθμες γαστρεντερικές και δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες του Piroxicam, για τις οποίες επί του παρόντος δεν έχει ληφθεί κανένας τύπος παροχής.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

FELDENE ®

Piroxicam 20 mg σκληρά καψάκια.

Διαλυτά δισκία 20 mg Piroxicam.

20 mg υπόθετα Piroxicam.

Ενδομυϊκά 20 mg φιαλιδίων Piroxicam ανά ml διαλύματος.

Η θεραπεία με πιροξικάμη υπό το φως των παρενεργειών της θα πρέπει να επιβλέπεται από γιατρό με εμπειρία στη θεραπεία των ρευματικών νόσων, ο οποίος θα πρέπει να ορίσει την αποτελεσματική δοσολογία με βάση τα φυσιοπαθολογικά χαρακτηριστικά του ασθενούς, τη σοβαρότητα της κλινικής εικόνας του και την θεραπευτικούς στόχους που πρέπει να επιτευχθούν.

Δεδομένου του χρόνου ημίσειας ζωής του δραστικού συστατικού, η ημερήσια μονοθεραπεία αυτού του φαρμάκου πρέπει να είναι σε θέση να εγγυηθεί την κάλυψη για όλες τις 24 ώρες.

Προκειμένου να μειωθεί η συχνότητα εμφάνισης πιθανών παρενεργειών, θα ήταν σκόπιμο να περιοριστεί η πρόσληψη του FELDENE ® για το συντομότερο δυνατό χρόνο και στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση.

Προειδοποιήσεις FELDENE ® Piroxicam

Προκειμένου να περιοριστεί η εμφάνιση παρενεργειών και να διατηρηθεί υψηλή θεραπευτική αποτελεσματικότητα, θα ήταν σκόπιμο να αρχίσει η θεραπεία με την ελάχιστη αποτελεσματική δόση, μειώνοντας τη θεραπεία στο συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα.

Ολόκληρη η θεραπευτική διαδικασία θα πρέπει να επιβλέπεται από το γιατρό σας έτσι ώστε ο τελευταίος να μπορεί να αξιολογήσει την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της τρέχουσας θεραπείας.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν FELDENE® και ταυτόχρονα πάσχουν από ηπατική, νεφρική, γαστρεντερική και καρδιαγγειακή νόσο, δεδομένης της μεγαλύτερης ευαισθησίας τους σε αυτές τις παρενέργειες.

Δεδομένης της αλλεργικής δύναμης του Piroxicam, θα ήταν επίσης σκόπιμο να παρακολουθείται συνεχώς οι ασθενείς που πάσχουν από αλλεργικές και δερματολογικές παθήσεις, αποφεύγοντας έτσι την εμφάνιση σοβαρών συνεπειών, έστω και σπάνιων, όπως η νεκρωτική επιδερμόλυση.

Το FELDENE® σε δισκία περιέχει λακτόζη, επομένως δεν συνιστάται η λήψη του σε ασθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Δεδομένης της σημασίας των προσταγλανδινών στην σωστή καθοδήγηση της διαδικασίας διαφοροποίησης και πολλαπλασιασμού του εμβρύου πρώτα και του εμβρύου αργότερα και της ικανότητας του Piroxicam να αναστέλλει τη σύνθεση αυτών των μεσολαβητών, είναι σαφές ότι η θεραπεία με FELDENE ® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της περιόδου της εγκυμοσύνης.

Οι πιο σοβαρές παρενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση των ΜΣΑΦ κατά τη διάρκεια της κύησης οδήγησαν στην εμφάνιση γενετικών ελαττωμάτων του καρδιαγγειακού, του ουροποιητικού και του αναπνευστικού συστήματος, ανεπιθύμητες αμβλώσεις και επιπλοκές στη μητέρα κατά την παράδοση.

Αυτές οι αντενδείξεις επεκτάθηκαν επίσης στην επόμενη περίοδο θηλασμού, δεδομένης της τάσης του Piroxicam να συσσωρεύεται στο μητρικό γάλα.

αλληλεπιδράσεις

Ο ασθενής που λαμβάνει FELDENE® πρέπει να δώσει ιδιαίτερη προσοχή στην ταυτόχρονη λήψη δραστικών συστατικών ικανών να μεταβάλλουν τα φαρμακοκινητικά και φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά του Piroxicam καθώς και τη θεραπευτική ικανότητα και το προφίλ ασφαλείας του.

Μεταξύ των διαφόρων δραστικών συστατικών, αυτά που πρέπει να δίνουν μεγαλύτερη προσοχή είναι:

  • Αλκοόλ, από του στόματος αντιπηκτικά και επιλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας.
  • Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης II, μεθοτρεξάτη και κυκλοσπορίνη, δεδομένης της ικανότητας αύξησης της νεφροτοξικότητας του Piroxicam.
  • Ενεργά συστατικά ικανά να μεταβάλλουν τη γαστρική κινητικότητα, ενεργό άνθρακα και σιμετιδίνη ικανά να μεταβάλλουν το συστηματικό προφίλ απορρόφησης του Piroxicam, μεταβάλλοντας τόσο τις θεραπευτικές του ιδιότητες όσο και το προφίλ ασφαλείας του.
  • Αντιβιοτικά και υποστρώματα κυτοχρωμικών ενζύμων, ικανά να μεταβάλλουν το φαρμακοκινητικό προφίλ του Piroxicam, ενισχύοντας τις πιθανές παρενέργειες.
  • Τα ΜΣΑΦ, τα οπιοειδή και τα κορτικοστεροειδή, δεδομένου του αυξημένου αναλγητικού αποτελέσματος της αλληλεπίδρασής τους.
  • Λιθίου, λόγω της αυξημένης συγκέντρωσης αυτού του φαρμάκου με σημαντική αύξηση της τοξικότητάς του.

Αντενδείξεις FELDENE ® Piroxicam

Η χρήση του FELDENE ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, στην ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, στα γαστρικά έλκη και στις παθήσεις του γαστρεντερικού συστήματος, στη σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και στην συμφραζόμενη χρήση αντιπηκτικών ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η θεραπεία με πιροξικάμη αποτέλεσε το επίκεντρο πολυάριθμων συζητήσεων μεταξύ των διαφόρων διεθνών οργανισμών, δεδομένης της υψηλής συχνότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, ειδικά σε γαστρεντερικό επίπεδο, που σχετίζονται με την πρόσληψη αυτού του δραστικού συστατικού, πράγμα που μειώνει σημαντικά τις πιθανές θεραπευτικές εφαρμογές.

Πιο συγκεκριμένα, οι πολυάριθμες κλινικές δοκιμές που υπάρχουν στη βιβλιογραφία και μια εξίσου λεπτομερής παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία στην αγορά έχουν συσχετίσει την εμφάνιση:

  • Γαστρεντερικές αντιδράσεις όπως ναυτία, έμετος, διάρροια, μετεωρισμός, μελενά, αιματέμεση, αιμορραγία, εντεροπάθεια, γαστρίτιδα και πεπτικά έλκη.
  • Ευτυχώς σπάνιες μεταβολικές αντιδράσεις όπως η υπερκαλιαιμία, η υπογλυκαιμία και η υπεργλυκαιμία.
  • Ίκτερος, ηπατίτιδα και αύξηση των τρανσαμινασών.
  • Αιματολογικές αντιδράσεις όπως η μείωση του αιματοκρίτη, αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία,
  • Παρενέργειες στο κεντρικό επίπεδο με υπνηλία, πονοκέφαλο, ζάλη, κατάθλιψη, νευρικότητα και αϋπνία.
  • Υπέρταση, στηθάγχη και συναφείς καρδιαγγειακές παθήσεις.
  • Δερματολογικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως έκζεμα, κνίδωση, φαγούρα, εξανθήματα και στις πιο σοβαρές περιπτώσεις, αλλά ευτυχώς πολύ σπάνια τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Σημειώσεις

Το FELDENE® είναι φάρμακο που χορηγείται μόνο με ιατρική συνταγή.