Με τον Δρ Nicola Sacchi - Συγγραφέας του βιβλίου: Ναρκωτικά και ντόπινγκ στον αθλητισμό -
εισαγωγή
Μεταξύ των τελευταίων ανακαλύψεων στον φαρμακευτικό τομέα, διαδραματίζει εξέχοντα ρόλο οι αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (5PDE) που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.
Μηχανισμός δράσης αναστολέων φωσφοδιεστεράσης τύπου 5
Το φαινόμενο της στύσης οφείλεται στη χαλάρωση των λείων μυών των σπηλαιωδών σωμάτων του πέους, ακολουθούμενη από αρτηριακή αγγειοδιαστολή. Η παράλληλη συστολή των φλεβικών αγγείων προκαλεί στασιμότητα του αίματος και ακολουθεί στύση.
Η χαλάρωση των λείων μυών του cavernosa των σωμάτων είναι ένα φαινόμενο που προκαλείται από το νιτρικό οξείδιο (NO). Ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση η οποία καταλύει τον μετασχηματισμό της τριφωσφορικής γουανοσίνης (GTP) σε κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP) η οποία διεγείρει τη χαλάρωση των μυών. Το cGMP αποικοδομείται από μία φωσφοδιεστεράση από την οποία είναι γνωστά τουλάχιστον έξι ισοένζυμα. Στο σηραγγώδες σώμα, η φωσφοδιεστεράση που εμπλέκεται είναι η φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (5PDE).
Παρενέργειες
Υπάρχουν προφανώς διαφορετικές πιθανές παρενέργειες που προκαλούνται από την πρόσληψη αυτών των ουσιών. Ο κύριος κίνδυνος σχετίζεται με το γεγονός ότι η αγγειοδιαστολή μπορεί να οδηγήσει σε υπόταση, με πιθανές καρδιαγγειακές ανισορροπίες. Η θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας συνεπώς έχει συσχετιστεί με σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάματα όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου, ενδιάμεση στηθάγχη, αιφνίδιο καρδιακό θάνατο, κοιλιακές αρρυθμίες, εγκεφαλικό επεισόδιο, παροδική ισχαιμική προσβολή και αλλαγές στην αρτηριακή πίεση.
Επιπλέον, το sildenafil φαίνεται να αναστέλλει την βηταδρενεργική καρδιακή διέγερση. στην πραγματικότητα, ενώ οι επιδράσεις του sildenafil στο καρδιακό επίπεδο ήταν ελάχιστες σε συνθήκες ανάπαυσης, σε συνθήκες διέγερσης με βήτα ή υπερφόρτωσης υπό πίεση, το sildenafil μείωσε τις καρδιακές αποκρίσεις που προκάλεσε η dobutamine και τα συστολικά αποτελέσματα που προέκυψαν από τη διέγερση του βήτα. Πρέπει να προστεθεί ότι οι επιδράσεις αυτές σίγουρα επιδεινώνονται από μια υποβέλτιστη καρδιαγγειακή κατάσταση.
Μεταξύ των παρενεργειών πρέπει επίσης να υπενθυμίσουμε ότι μπορεί επίσης να υπάρχουν διαταραχές όπως έμετος, διάρροια, δυσπεψία, εξάψεις, επιπλέον των ήδη αναφερθεισών μεταβολών της αρτηριακής πίεσης.
Ενεργές αρχές και εμπορικές ονομασίες
Μεταξύ των αναφερθέντων μορίων, ο προγονός και ο πρώτος που κυκλοφορεί στην αγορά ήταν το sildenafil (Viagra). μετά την κυκλοφορία του στην αγορά, γεννήθηκαν δύο άλλα φάρμακα της ίδιας κατηγορίας, δηλαδή η ταδαλαφίλη (Cialis) και το vardenafil (Levitra). Από τις τρεις ενώσεις το Viagra είναι εκείνο με τη μικρότερη διάρκεια δράσης (6/8 ώρες) αλλά ισχυρότερο, ενώ οι άλλοι έχουν πολύ πιο παρατεταμένη δραστηριότητα (Cialis σε 24 ώρες) αλλά λιγότερο έντονη. Πρόσφατα, το φάρμακο avanafil (Stendra) εισήχθη επίσης στην αγορά, η οποία διακρίνεται από άλλους αναστολείς PDE5 με ταχεία έναρξη δράσης, περίπου 15 λεπτά, αλλά και για μικρότερη διάρκεια δράσης
Χρήση σε πνευμονική υπέρταση και στον αθλητισμό
Οι αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 έχουν πρόσφατα αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματικοί επίσης στη θεραπεία μιας άλλης παθολογίας αγγειακής προέλευσης: πνευμονική υπέρταση. Αυτή η παθολογία προκαλείται από μια ισχυρή συστολή των αιμοφόρων αγγείων των πνευμόνων, η οποία μειώνει την ικανότητα του αναπνευστικού συστήματος να φέρει οξυγόνο στο σώμα. Λόγω της αγγειοδιασταλτικής δράσης, το sildenafil και άλλες ουσίες αυτής της κατηγορίας διαστολή της αρτηρίας και άλλων πνευμονικών αγγείων, προκαλώντας μείωση της αρτηριακής πίεσης στους πνεύμονες και αύξηση της διαθεσιμότητας οξυγόνου . Όλα αυτά καθιστούν το εν λόγω μόριο επίσης ικανό να αποφέρει σημαντικά πλεονεκτήματα όσον αφορά την απόδοση ενέργειας κάτω από το άγχος: τα πιθανά οφέλη για τον χρήστη μεταφράζονται σε μια βελτίωση της ικανότητας για αερόβια άσκηση .
Ιδιαίτερες μελέτες που διεξήχθησαν σε μεγάλο υψόμετρο έχουν επίσης δείξει πως το sildenafil οδηγεί σε σημαντική αύξηση του κορεσμού οξυγόνου στο αίμα κατά τη διάρκεια της σωματικής δραστηριότητας. Επιπλέον, επισημάνθηκε η αύξηση του μέγιστου φόρτου εργασίας και της μέγιστης καρδιακής ικανότητας. Στην πράξη, το sildenafil έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει σημαντικά τις φυσικές ικανότητες υπό συνθήκες υποξίας λόγω του υψομέτρου.
Υπό το πρίσμα αυτών των ευρημάτων, ορισμένοι αθλητές χρησιμοποιούν το sildenafil με στόχο τη βελτίωση της αερόβιας επίδοσης σε μακροχρόνια αθλήματα.
Υπάρχουν ακόμη λίγες πληροφορίες σχετικά με την ικανότητα των ουσιών αυτών να επηρεάζουν θετικά τη φυσική απόδοση. Ωστόσο, αν και όλες οι μελέτες δεν είναι σε θέση να αποδείξουν πραγματικά οφέλη για τους αθλητές σε ικανότητες αντοχής, η πρακτική της χρήσης αναστολέων 5PDE πριν από την εκτέλεση σε αθλήματα αντοχής είναι όλο και συχνότερη. Οι αγγειοδιασταλτικές ικανότητες αυτών των ουσιών, ιδιαίτερα στον πνεύμονα, μπορούν να βελτιώσουν την ικανότητα οξυγόνωσης των μυών. γι 'αυτό όλο και περισσότεροι αθλητές αθλημάτων αντοχής χρησιμοποιούν αυτά τα προϊόντα.
Για να επιβεβαιωθεί αυτή η πρακτική μεταξύ των αθλητών υπάρχει επίσης μια ιταλική μελέτη που δημοσιεύτηκε το 2014 [Loraschi et al.], Η οποία εξετάζει αυτή την πρακτική μεταξύ των ποδηλατών. Αυτή η μελέτη, μέσω ενός ανώνυμου ερωτηματολογίου, ανακοίνωσε το γεγονός ότι σε ένα δείγμα ποδηλατών, αρκετοί από αυτούς παραδέχθηκαν ότι χρησιμοποίησαν το Sildenafil πριν από έναν διαγωνισμό.
βιβλιογραφία
Barnett CF, Machado RF. Σιλδεναφίλη στη θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης. Vasc Health Risk Manag. 2006? 2 (4): 411-22.
Borlaug ΒΑ κ.ά., Circulation, 2005, 112, 2642
Colahan ΡΤ, Jackson CA, Rice Β, Szabo Ν, Jones JH. Η επίδραση της χορήγησης κιτρικού σιλδεναφίλης σε επιλεγμένες φυσιολογικές παραμέτρους άσκησης των άγριων αρουραίων. Equine Vet J. 2010 Nov · 42 Suppl 38: 606-12.
Με τον Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli Ε, Sgrò Ρ, Romanelli F, Lenzi Α, Guidetti L. Ο αναστολέας φωσφοδιεστεράσης μακράς διάρκειας ταδαλαφίλη δεν επηρεάζει τον VO2max των αθλητών, και αναερόβια όρια στην νορμοξία. Int J Sports Med., 2008 Feb 29 (2): 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg Μ, Roos BA, Friedlander AL. Το sildenafil έχει μικρή επίδραση στην καρδιοαγγειακή αιμοδυναμική ή σε χρονική δοκιμασία 6 χιλιομέτρων σε εκπαιδευμένους άνδρες και γυναίκες σε προσομοίωση μεγάλου υψομέτρου. High Alt Med ΒίοΙ. 2011 Πτώση · 12 (3): 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Συμπλήρωμα διατροφής και χρήση ναρκωτικών και γνώση σε Ιταλούς νέους ποδηλάτες ελίτ. Clin J Sport Med 2014 May 24 (3): 238-44.
Ο Rao RS, ο Singh S, ο Sharma BB, ο Agarwal VV, ο Singh V. Sildenafil βελτιώνουν την απόσταση απομάκρυνσης των χρόνιων αποφρακτικών πνευμονικών ασθενειών σε έξι λεπτά: μια τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή. Indian J Chest Dis Allied Sci., 2011 Apr-Jun · 53 (2): 81-5.
Redfield MM1, et al. Επίδραση της αναστολής της φωσφοδιεστεράσης-5 στην ικανότητα άσκησης και στην κλινική κατάσταση στην καρδιακή ανεπάρκεια με διατηρημένο κλάσμα εξώθησης: μια τυχαιοποιημένη κλινική δοκιμή. JAMA. 2013 Mar 27 · 309 (12): 1268-77.
Sacchi N. Ναρκωτικά και ντόπινγκ στον αθλητισμό. Ed Nonsolofitness 2011
Spring MD, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini Μ, Treder U, Fischler Μ. Sildenafil για πνευμονική υπέρταση: εξαρτώμενη από τη δόση βελτίωση στην απόδοση άσκησης. Pulm Pharmacol Ther. 2008? 21 (3): 516-21.
