Acyclovir

Η ακικλοβίρη (επίσης γνωστή ως ACV) είναι ένα αντιικό φάρμακο ικανό να παρεμβαίνει στη σύνθεση ιών DNA.

Acyclovir - χημική δομή

Από χημική άποψη, το acyclovir είναι ένα ανάλογο της γουανοσίνης, ενός από τους νουκλεοζίτες που συνιστά το DNA.

Η ακυλοβίρη κυκλοφορεί στην αγορά με τη μορφή φαρμακευτικών σκευασμάτων κατάλληλων για στοματική, οφθαλμική, δερματική και ενδοφλέβια χορήγηση.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση της αικλοβίρης ενδείκνυται για:

• Θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος που προκαλούνται από τον απλό έρπη, συμπεριλαμβανομένου του πρωτοπαθούς και υποτροπιάζοντος γεννητικού οργάνου του ερπητοϊού (από του στόματος χορήγηση).
• Καταστολή επαναλήψεων του απλού έρπη σε ασθενείς με ανοσοκαταστολή (χορήγηση από το στόμα).
• Πρόληψη λοιμώξεων απλού έρπητα σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς (από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση).
• Θεραπεία της ανεμοβλογιάς και του έρπητα ζωστήρα (χορήγηση από το στόμα).
• Θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος απλού έρπητα, συμπεριλαμβανομένων των πρωτοπαθών ή επαναλαμβανόμενων γεννητικών οργάνων του ερπητοϊού και του ερπητοϊού (δερματική χορήγηση).
• Θεραπεία κερατίτιδας απλού έρπητα (οφθαλμική χορήγηση).
• Θεραπεία των λοιμώξεων απλού έρπητα και της ασθένειας Varicella zoster σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς (ενδοφλέβια χορήγηση).
• Θεραπεία των υποτροπιάζουσων λοιμώξεων από ασθένεια Varicella zoster και πρωτοπαθούς γεννητικού έρπητα σε ανοσολογικούς ασθενείς (ενδοφλέβια χορήγηση).
• Εγκεφαλίτιδα απλού έρπητα (ενδοφλέβια χορήγηση με περιορισμούς χρήσης μόνο σε νοσοκομεία και νοσοκομεία).
• Θεραπεία λοιμώξεων απλού έρπητα στα νεογνά (ενδοφλέβια χορήγηση).

προειδοποιήσεις

Σε ηλικιωμένους και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης της αικλοβίρης που χορηγείται συνήθως από το στόμα και ενδοφλεβίως.

Επιπλέον, οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια εκτίθενται σε μεγαλύτερο κίνδυνο εμφάνισης παρενεργειών που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα και συνεπώς πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν υψηλής δόσης από του στόματος ακυλοβίρη θα πρέπει να λαμβάνουν πολλά υγρά για να διατηρήσουν την ενυδάτωση.

Η αικλοβίρη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και / ή χρήσης μηχανημάτων, οπότε πρέπει να ληφθεί μέριμνα.

αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη χορήγηση στοματικής ή ενδοφλέβιας ακυκλοβίρης και σιμετιδίνης (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη μείωση της έκκρισης οξέος στομάχου) ή προβενεσίδη (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας) μπορεί να μειώσει το ρυθμό εξάλειψης της αϊκλοβίρης και να αυξήσει ανάλογα, συγκέντρωση στο πλάσμα.

Σε κάθε περίπτωση - ανεξάρτητα από τον τύπο φαρμακευτικής συνταγοποίησης που βασίζεται σε acyclovir που χρησιμοποιείται - είναι πάντα καλό να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε ή έχετε πρόσφατα λάβει οποιοδήποτε φάρμακο, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς συνταγή. και φυτικά και / ή ομοιοπαθητικά προϊόντα.

Παρενέργειες

Η ακυλοβίρη μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους παρενεργειών, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό οφείλεται στη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου. Επομένως, δεν λέγεται ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται όλες με την ίδια ένταση σε κάθε ασθενή.

Οι ακόλουθες είναι οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με acyclovir.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με acyclovir μπορεί να προκαλέσει αναιμία, λευκοπενία (δηλαδή μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων στην κυκλοφορία του αίματος) και θρομβοπενία (δηλαδή μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος).

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με το Acyclovir μπορεί να προκαλέσει:

• Πονοκέφαλος?
• ζάλη?
• τρόμος?
• αταξία?
• δυσαρθρία?
• υπνηλία?
• εγκεφαλοπάθεια?
• Coma.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η θεραπεία με ακυλοβίρη μπορεί να προκαλέσει διέγερση, παραισθήσεις, ψυχωτικά συμπτώματα και σύγχυση.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με acyclovir, μπορεί να παρουσιαστούν τα ακόλουθα:

• Δερματικές εκρήξεις;
• κνησμός?
• Ευαισθησία στο φως?
• κνίδωση?
• Ταχεία απώλεια μαλλιών.
• Δερματικό εξάνθημα.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Μπορεί να εμφανιστεί κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος και διάρροια μετά τη χορήγηση ασικλοβίρης.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με ασικλοβίρη μπορεί να προκαλέσει αναστρέψιμες αυξήσεις της χολερυθρίνης και των ηπατικών ενζύμων στην κυκλοφορία του αίματος, την ηπατίτιδα και τον ίκτερο.

Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος

Η θεραπεία με το Acyclovir μπορεί να προάγει την εμφάνιση:

• Αυξημένα επίπεδα αζώτου ουρίας και κρεατινίνης στο αίμα.
• Νεφρικό άλγος.
• Οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ασικλοβίρη είναι:

• Αναφυλαξία?
• αγγειοοίδημα?
• δύσπνοια?
• Πυρετός?
• κόπωση?

Επιπλέον, όταν χορηγείται ενδοφλεβίως acyclovir, μπορεί να εμφανιστεί τοπική φλεγμονή και έλκος του δέρματος σε περίπτωση τυχαίας εξαγγείωσης στους ιστούς που περιβάλλουν τα αιμοφόρα αγγεία στα οποία χορηγήθηκε το φάρμακο.

Παρενέργειες που είναι χαρακτηριστικές της δερματικής χορήγησης acyclovir

Μετά την εφαρμογή της κρέμας ή κρέμας για χειλενοειδή χρήση με βάση την ασικλοβίρη, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως:

• Πυρκαγιά ή παροδικό πόνο στην περιοχή εφαρμογής.
• Ξηρότητα ή απολέπιση του δέρματος.
• κνησμός?
• ερύθημα?
• δερματίτιδα εξ επαφής
• Αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως αγγειοοίδημα και κνίδωση.

Παρενέργειες που είναι χαρακτηριστικές της οφθαλμικής χορήγησης acyclovir

Συμπτώματα όπως:

• Μέτρια και παροδική καύση μετά την εφαρμογή της αλοιφής.
• Φλεγμονή της βαθιάς στιβάδας του κερατοειδούς (επιφανειακή σημειακή κερατοπάθεια).
• Τοπικός ερεθισμός και φλεγμονή.

υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερβολικής δόσης από του στόματος acyclovir, μπορεί να εμφανιστούν γαστρεντερικά συμπτώματα (όπως ναυτία και έμετος) και νευρολογικά συμπτώματα (όπως πονοκέφαλος και σύγχυση).

Από την άλλη πλευρά, η ενδοφλέβια χορήγηση υπερβολικής δόσης acyclovir μπορεί να προκαλέσει:

• Αυξημένη κρεατινίνη ορού.
• Αυξημένη αζωτεμία.
• Νεφρική ανεπάρκεια.
• σύγχυση?
• Ψευδαισθήσεις?
• διέγερση?
• σπασμοί?
• Coma.

Η αιμοκάθαρση μπορεί να είναι χρήσιμη για την εξάλειψη της υπερβολικής λοίμωξης από την κυκλοφορία του αίματος.

Σε κάθε περίπτωση, εάν υπάρχει υπόνοια για υπερδοσολογία με aciclovir (ανεξάρτητα από τη φαρμακευτική σύνθεση που χρησιμοποιείται), είναι απαραίτητο να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό και να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η αϊκλοβίρη ασκεί την αντιική δράση της παρεμβαίνοντας στη σύνθεση του νέου ιογενούς DNA. Λεπτομερέστερα, το acyclovir επιτυγχάνει να εισέλθει σε κύτταρα που έχουν μολυνθεί από τον ιό και εδώ υποβάλλονται σε φωσφορυλίωση (δηλαδή προστίθενται ομάδες φωσφορικών) για να καταστεί τριφωσφορική ακυκλοβίρη.

Το τριφωσφορικό ασβικλοβίρ έχει χημική δομή πολύ παρόμοια με εκείνη της τριφωσφορικής γουανοσίνης (ένα από τα νουκλεοσίδια που στη συνέχεια σχηματίζουν τον νέο κλώνο DNA). Χάρη σε αυτό το χαρακτηριστικό, το acyclovir ενσωματώνεται στον ιικό κλώνο DNA που σχηματίζεται αντί της γουανοσίνης, προκαλώντας έτσι ένα "σφάλμα" στον αναπτυσσόμενο κλάδο ϋΝΑ. Ως αποτέλεσμα, λόγω αυτού του σφάλματος, σταματά η επιμήκυνση και η σύνθεση της νέας αλυσίδας DNA.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Το Aciclovir είναι διαθέσιμο για:

• Από του στόματος χορήγηση με τη μορφή δισκίων, εναιωρήματος και κόκκων.
• Δερματική χορήγηση υπό μορφή κρέμας και κρέμας χείλους.
• Οφθαλμική χορήγηση με τη μορφή οφθαλμικής αλοιφής.
• Ενδοφλέβια χορήγηση με τη μορφή σκόνης για διάλυμα προς έγχυση που πρέπει να διαλύεται σε ειδικό διαλύτη λίγο πριν τη χρήση του.

Τα παρακάτω είναι μερικές ενδείξεις για τις δόσεις της συνήθως χορηγούμενης ακυλοβίρης.

Στοματική χορήγηση

Η δόση της από του στόματος acyclovir που χορηγείται συνήθως σε ενήλικες ασθενείς είναι 200-800 mg φαρμάκου, που πρέπει να λαμβάνεται τέσσερις έως πέντε φορές την ημέρα σε διαστήματα 4-6 ωρών.

Η ποσότητα aciclovir που πρέπει να λαμβάνεται, η συχνότητα χορήγησης και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζονται από το γιατρό, ανάλογα με τον τύπο της λοίμωξης που πρέπει να θεραπευτεί και ανάλογα με τις συνθήκες του ανοσοποιητικού συστήματος των ασθενών.

Σε παιδιά ηλικίας άνω των δύο ετών οι δοσολογίες που χρησιμοποιούνται είναι παρόμοιες με εκείνες που χρησιμοποιούνται σε ενήλικες. Σε παιδιά ηλικίας κάτω των δύο ετών, από την άλλη πλευρά, οι δόσεις που χρησιμοποιούνται συνήθως μειώνονται κατά το ήμισυ σε σύγκριση με εκείνες που χρησιμοποιούνται σε ενήλικες.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ασικλοβίρη, συνιστάται να ακολουθείτε προσεκτικά τις οδηγίες που δίνονται από το γιατρό, τόσο όσον αφορά την ποσότητα του φαρμάκου που πρέπει να λαμβάνεται όσο και τη διάρκεια της ίδιας της θεραπείας.

Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, χορηγείται χαμηλότερη δόση acyclovir από το συνηθισμένο.

Δερματική χορήγηση

Η κρέμα Acyclovir πρέπει να εφαρμόζεται στις βλάβες και τις περιοχές όπου αναπτύσσονται πέντε φορές την ημέρα, με ένα διάστημα περίπου τεσσάρων ωρών μεταξύ μιας εφαρμογής και άλλης. Συνήθως, η θεραπεία διαρκεί από πέντε έως δέκα ημέρες το πολύ.

Η χειλικός κρέμα χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των κρύων πληγών. Συνιστάται να το εφαρμόσετε πέντε φορές την ημέρα σε διαστήματα περίπου τεσσάρων ωρών. Η θεραπεία μπορεί να διαρκέσει από πέντε ημέρες έως και δέκα.

Οφθαλμική χορήγηση

Για τη θεραπεία της κερατίτιδας απλού έρπη, χρησιμοποιείται η οφθαλμική αλοιφή που βασίζεται σε acyclovir. Η εφαρμογή της αλοιφής στον κατώτερο σάκο του επιπεφυκότα συνιστάται πέντε φορές την ημέρα, σε διαστήματα περίπου τεσσάρων ωρών. Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον τρεις ημέρες μετά την αποκατάσταση.

Ενδοφλέβια χορήγηση

Η ενδοφλέβια χορήγηση του acyclovir πρέπει να γίνεται με βραδεία σταγόνα, η οποία θα πρέπει να διαρκεί πάνω από μία ώρα.

Ανάλογα με τον τύπο της λοίμωξης που πρόκειται να αντιμετωπιστεί, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να είναι πέντε, δέκα, δεκατέσσερις ή είκοσι μία ημέρες.

Η δόση του ενδοφλέβιου acyclovir που χορηγείται συνήθως σε ενήλικες είναι 5-10 mg / kg σωματικού βάρους κάθε οκτώ ώρες. Η ποσότητα του χορηγούμενου φαρμάκου ποικίλει ανάλογα με την προς θεραπεία θεραπεία.

Στα παιδιά, η χορηγούμενη συνήθως δόση είναι 250-500 mg / m2 σωματικής επιφάνειας κάθε οκτώ ώρες, ανάλογα με τη λοίμωξη που πρόκειται να αντιμετωπιστεί.

Σε νεογνά με ύποπτο ή διαπιστωμένο νεογνικό έρπη, η συνήθως χρησιμοποιούμενη δόση acyclovir είναι 20 mg / kg σωματικού βάρους κάθε οκτώ ώρες.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δόση της ενδοφλέβιας χορήγησης acyclovir θα είναι χαμηλότερη από τις συνήθως χρησιμοποιούμενες δόσεις.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η χρήση της ακυκλοβίρης από έγκυες γυναίκες και από θηλάζουσες μητέρες γενικά αντενδείκνυται.

Η χρήση της ασικλοβίρης από αυτή την κατηγορία ασθενών θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο σε περιπτώσεις απόλυτης ανάγκης και μόνο εάν τα δυνητικά οφέλη που αναμένονται για τη μητέρα αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο ή το νεογέννητο. Ωστόσο, οποιαδήποτε χορήγηση του αντιιικού θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.

Σε κάθε περίπτωση, οι έγκυες γυναίκες και οι θηλάζουσες μητέρες θα πρέπει πάντα να ζητούν ιατρική συμβουλή πριν λάβουν οποιοδήποτε είδος φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Η χρήση του aciclovir αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην ασικλοβίρη.
• Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη βαλασικλοβίρη (το προφάρμακο της ασικλοβίρης).
• Στην εγκυμοσύνη?
• Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.