φάρμακα

SINTROM® Acenocumarol

Το SINTROM® είναι φάρμακο που βασίζεται στην Acenocumarol.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιθρομβωτική.

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις SINTROM ® Ακενοκουμαρόλη

Το SINTROM® είναι χρήσιμο ως προληπτική και θεραπευτική φαρμακολογική παρέμβαση κατά των θρομβοεμβολικών διαταραχών.

Μηχανισμός δράσης SINTROM ® Ακενοκουμαρόλη

Η ασενοκουμαρόλη, που λαμβάνεται από το στόμα του SINTROM®, απορροφάται ταχέως στο έντερο, φθάνοντας στη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα, η οποία εξαρτάται από τη δόση, σε περίπου 2-3 ​​ώρες. Παρά τον υψηλό μεταβολισμό πρώτης διέλευσης - που συνεπάγεται τη μείωση του φαρμακολογικώς δραστικού τμήματος του φαρμάκου υπέρ της μη λειτουργικής αλκοόλης και των υδροξυλιωμένων μεταβολιτών - η βιοδιαθεσιμότητα του δραστικού συστατικού φτάνει περίπου το 60%.

Συνδεδεμένο με πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως λευκωματίνη, η ακενοκουμαρόλη είναι ικανή να αναστείλει τη λειτουργικότητα της βιταμίνης Κ, καθιστώντας τη διαδικασία πήξης δύσκολη.

Αν και η δραστικότητα των παραγώγων κουμαρίνης στον ανταγωνισμό του πηκτικού αποτελέσματος της βιταμίνης Κ δεν έχει ακόμη πλήρως χαρακτηριστεί, είναι πιθανό αυτές οι ουσίες να μειώσουν τη βιολογικώς δραστική μορφή αυτού του μορίου (δηλ. Τη μειωμένη μορφή) που εμπλέκεται ως συμπαράγοντας. στην αντίδραση της καρβοξυλίωσης υπολειμμάτων γλουταμινικού οξέος, που είναι αναγκαία για την έναρξη της διαδικασίας πήξης.

Η ανασταλτική δράση στη διαδικασία πήξης πραγματοποιείται με το επιδιωκόμενο αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα.

Η ασενοκουμαρόλη και οι αδρανείς μεταβολίτες της, μετά από περίπου 10 ώρες, εξαλείφονται για περίπου τα 2/3 μέσω των ούρων και για το υπόλοιπο μέσω των κοπράνων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΣΕ ΒΟΗΘΗ ΘΡΟΜΒΩΣΗ

Η μελέτη δείχνει ότι η ταυτόχρονη χορήγηση ασενοκουμαρόλης και ηπαρίνης μπορεί να εγγυηθεί σημαντική μείωση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με φλεβική θρόμβωση. Στην πραγματικότητα, στην ομάδα που έλαβε μόνο ακενοκουμαρόλη, η επίπτωση συμπτωμάτων φλεβικής θρόμβωσης ήταν 40%. σημαντικά υψηλότερη τιμή σε σύγκριση με το 8% που παρατηρήθηκε σε ασθενείς που έλαβαν συνδυασμένη θεραπεία.

2. ΔΙΑΦΟΡΑ ΜΕΤΑΒΛΗΤΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑΣ ΤΟΥ ACENOCUMAROL

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ασενοκουμαρόλης επηρεάζονται έντονα από ορισμένους πολυμορφισμούς που εμπλέκουν το CYP2C9 και το VKORC1 (ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό του δραστικού συστατικού και της βιταμίνης Κ) που είναι πολύ συχνές στον πληθυσμό και τα οποία γενικά απαιτούν περαιτέρω ρύθμιση της δοσολογίας αυτού του φαρμάκου. Αυτές οι υποθέσεις καθιστούν απαραίτητη την παρακολούθηση του πλαισίου πήξης πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής παρέμβασης, προκειμένου να αποφευχθούν κλινικά σοβαρές παρενέργειες.

3. ACENOCUMAROL, ΔΥΣΚΟΛΙΑ ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΟΥ

Οι σχετικές μεταβολικές και αιμοδυναμικές επιδράσεις των αντιπηκτικών υποβάλλονται στον ιατρό σε ένα σημαντικό καθήκον, το οποίο είναι η διατύπωση της σωστής δοσολογίας, χρήσιμο για τη μείωση των δυνητικά επικίνδυνων παρενεργειών της θεραπείας. Για απλοποίηση του έργου του ιατρού αφενός και για την τυποποίηση του θεραπευτικού πρωτοκόλλου αφετέρου, νέοι αλγόριθμοι με βάση τα φυσιοπαθολογικά χαρακτηριστικά του ασθενούς θα μπορούσαν να καθοδηγήσουν τον ιατρό για την ορθή διαμόρφωση της δοσολογίας.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα τετράπλευρα δισκία SINTROM® των 1 - 4 mg ασενοκουμαρόλης: δεδομένης της τεράστιας ατομικής μεταβλητότητας στην αντιπηκτική θεραπευτική δράση, δεν είναι δυνατόν να προταθεί κλινικά ασφαλή και αποτελεσματική τυποποιημένη δοσολογία.

Η επιλογή της θεραπευτικής διαδικασίας θα πρέπει να γίνει από το γιατρό, μετά από προσεκτική αξιολόγηση της πήξης του ασθενούς και της αιματολογικής εικόνας, προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση παρενεργειών και ταυτόχρονα να μεγιστοποιηθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Η προσαρμογή της δοσολογίας απλοποιείται από τη δυνατότητα εύκολης διαίρεσης των δισκίων, επιτρέποντας μια λεπτή διαμόρφωση της δόσης που λαμβάνεται, η οποία θα πρέπει να είναι επαρκής, ακόμα και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, στις αιματολογικές τιμές που βρέθηκαν.

ΣΕ ΚΑΜΙΑ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΤΟ ΛΗΞΗ ΤΟΥ SINTROM ® Acenocumarol - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΜΑΣ ΓΕΝΙΚΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

Προειδοποιήσεις SINTROM ® Ακενοκουμαρόλη

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με SINTROM® θα ήταν απαραίτητο να εξεταστούν προσεκτικά οι παράμετροι πήξης (προκειμένου να αντιμετωπιστεί σωστά το θεραπευτικό πρωτόκολλο), επαναλαμβάνοντας τις περιοδικώς με την τρέχουσα θεραπεία.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στην περίπτωση ασθενών που πάσχουν από αλλοιώσεις της εικόνας της πήξης ή σε περίπτωση μειωμένης ηπατικής λειτουργίας, για τις οποίες θα μπορούσαν να γίνουν συχνότερες σημαντικές αλλοιώσεις των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων του φαρμάκου. Τέτοιες αλλοιώσεις θα μπορούσαν επίσης να συμβούν στην περίπτωση αλλαγής σύνδεσης με πρωτεΐνες πλάσματος, οι οποίες μπορούν να τεκμηριωθούν σε περιπτώσεις θυρεοτοξικότητας, όγκων, νεφρικών διαταραχών, μολύνσεων και φλεγμονωδών παθολογιών.

Σε όλα τα προαναφερθέντα κράτη, θα ήταν ενδεδειγμένη η προσεκτική παρακολούθηση της αιματολογικής εικόνας, καθώς και η σταδιακή αναστολή της θεραπείας, προκειμένου να αποφευχθεί η υπερβολική πήξη.

Ακόμα και οι μεταβολικές μεταβολές που επηρεάζουν την απορρόφηση και τη σύνθεση της βιταμίνης Κ θα μπορούσαν να επηρεάσουν την κανονική θεραπευτική ικανότητα του SINTROM®, απαιτώντας έτσι μια ρύθμιση της δοσολογίας.

Η μειωμένη ικανότητα πήξης που επάγεται από την ασενοκουμαρόλη, θα μπορούσε να καθορίσει την έναρξη αιμάτωματος σε περίπτωση ενδομυϊκών ενέσεων.

Σε περίπτωση χειρουργικής επέμβασης ή πρώτης βοήθειας, θα ήταν σκόπιμο να υπενθυμίσουμε στο προσωπικό υγείας την πρόσληψη αντιπηκτικού φαρμάκου.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Οι σημαντικές αιμοδυναμικές επιδράσεις που προκαλούνται από το SINTROM ® θα μπορούσαν να προκαλέσουν αιμορραγίες στο έμβρυο, αυθόρμητες αμβλώσεις, θάνατο και πρόωρο τοκετό. συνεπώς η πρόσληψη αντενδείκνυται έντονα σε περίπτωση εγκυμοσύνης.

Αυτή η αντενδείκνωση πρέπει επίσης να παραταθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, δεδομένης της σημαντικής έκκρισης της ασενοκουμαρόλης στο μητρικό γάλα.

αλληλεπιδράσεις

Η ακενοκουμαρρόλη, ως παράγωγο κουμαρίνης, υπόκειται ιδιαίτερα σε αλληλεπιδράσεις με άλλα δραστικά συστατικά. από κλινική άποψη, ωστόσο, οι σχετικές είναι με:

  • Αλλοπουρινόλη, αναβολικά στεροειδή, αντιαρρυθμικά ανδρογόνα, αντιβιοτικά, φιβράτες και παράγωγα, γλυκαγόνη, αντιισταμινικά, από του στόματος αντιδιαβητικά μέσα, θυρεοειδικές ορμόνες και σιμετιδίνη.
  • Ηπαρίνη, σαλικυλικό οξύ και παράγωγά του, με ενίσχυση της αντιπηκτικής δράσης και μεγαλύτερο κίνδυνο αιμορραγίας.
  • τα βαρβιτουρικά, οι χολεστυραμίνες, τα από του στόματος αντισυλληπτικά, τα κορτικοστεροειδή, τα διουρητικά και η ριφαμπικίνη, μπορούν αντίθετα να μειώσουν την αντιπηκτική δράση.

Επομένως, δεδομένων των πολλαπλών αλληλεπιδράσεων, θα ήταν σκόπιμο να παρακολουθείται το πλαίσιο πήξης σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης άλλων φαρμάκων.

Αντενδείξεις SINTROM ® Ακενοκουμαρόλη

Το SINTROM ® αντενδείκνυται σε περίπτωση γνωστής υπερευαισθησίας στα παράγωγα κουμαρίνης, σε ασθενείς με κίνδυνο αιμορραγίας (που πάσχουν από πεπτικό έλκος, αιμορραγικές κύστεις, εγκεφαλοαγγειακές αιμορραγίες, παρεγχυματικές βλάβες εσωτερικών οργάνων ...).

Η ανάγκη για επαρκή και συνεχή παρακολούθηση απαιτεί την ενεργό συμμετοχή των ασθενών. επομένως η θεραπεία με SINTROM® αντενδείκνυται σε περίπτωση ασθενών που δεν συνεργάζονται.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται μετά τη θεραπεία με SINTROM® αφορούν κυρίως την εικόνα της πήξης, με μεγαλύτερη συχνότητα αιμορραγίας σε διάφορα μέρη του σώματος, ειδικά κατά του γαστρεντερικού, του εγκεφαλικού και του γεννητικού και του ουροποιητικού συστήματος.

Αυτές οι εκδηλώσεις είναι σαφώς πιο εμφανείς σε όλους εκείνους τους ασθενείς που έχουν προδιάθεση για την ανάπτυξη τέτοιων ασθενειών.

Πιο σπάνια έχουν περιγραφεί αλωπεκία, πυρετός, γαστρεντερικές αντιδράσεις και κνίδωση.

Σημειώσεις

Το SINTROM® μπορεί να πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.