Η παντοπραζόλη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων αντλίας πρωτονίων (IPP), των οποίων η χημική δομή είναι πολύ παρόμοια με την προέλευση αυτής της φαρμακευτικής κατηγορίας: ομεπραζόλη.
Η παντοπραζόλη διατίθεται στο εμπόριο υπό την επωνυμία πολλών καταχωρημένων ειδικοτήτων, συμπεριλαμβανομένων των Pantecta®, Pantopan®, Pantorc® και Peptazol®. Το όνομα του γενικού φαρμάκου είναι το ίδιο με αυτό του δραστικού συστατικού: παντοπραζόλη.
Η παντοπραζόλη είναι ένα προ-φάρμακο που δρα μετά από πρωτονίωση και ενεργοποίηση στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου. σε αυτό το επίπεδο, δεσμεύεται ομοιοπολικά με υπολείμματα κυστεΐνης που βρίσκονται στην επιφάνεια του ενζύμου Η + / Κ + / ΑΤΡάσης, με τη σειρά του συνδέεται με την αντλία πρωτονίων που αναστέλλεται από αυτόν τον δεσμό οδηγώντας στην παρεμπόδιση έκκρισης υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι.
Η παντοπραζόλη, σε ουδέτερο pH, είναι ασθενέστερος αναστολέας αντλίας πρωτονίων (περίπου 3 φορές) από την ομεπραζόλη, ενώ σε όξινο pH η παραπάνω ανασταλτική ισχύς είναι μεγαλύτερη από αυτή της ομεπραζόλης και της λανσοπραζόλης. Στη θεραπεία της γαστρίτιδας, η αποτελεσματικότητα της παντοπραζόλης στην επούλωση του γαστρικού έλκους ήταν παρόμοια με εκείνη της ομεπραζόλης, ενώ στη θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου η παντοπραζόλη ήταν πιο αποτελεσματική από την ομεπραζόλη από την άποψη της ουλής και της μειούμενης έκκρισης ξινή.
Η παντοπραζόλη απορροφάται γρήγορα στην γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα, επομένως η παρουσία τροφής επιβραδύνει την απορρόφησή της.
Η παντοπραζόλη έχει χρόνο ημιζωής που κυμαίνεται από 0, 9 έως 1, 9 ώρες. ωστόσο αυτό το χαρακτηριστικό δεν επηρεάζει τη διάρκεια της δράσης του, καθώς η παντοπραζόλη, όπως όλες οι ΟΠΠ, αναστέλλει ανεπανόρθωτα την αντλία πρωτονίων μέχρι τη σύνθεση μιας νέας αντλίας πρωτονίων.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης
Η παντοπραζόλη χορηγείται με τη μορφή γαστρο-ανθεκτικών δισκίων, δεδομένου ότι πρόκειται για ένα αμφοτερικό μόριο που θα υποστεί αποικοδόμηση στο όξινο περιβάλλον του στομάχου.
Πριν από τη συνταγή είναι πολύ σημαντικό να βεβαιωθείτε ότι ο ασθενής δεν πάσχει από νεοπλασματικό έλκος (κακοήθη έλκος), ειδικά εάν διαμαρτύρεται για ξαφνική πτώση του σωματικού βάρους, συνοδευόμενη από υποτροπιάζουσα δυσφαγία ή έμετο. παντοπραζόλη, στην πραγματικότητα, η ανακούφιση από τα συμπτώματα αυτής της τρομακτικής ασθένειας θα αποκρύψει την πραγματική φύση του έλκους και θα κάνει τη σωστή διάγνωση πιο δύσκολη.
Όταν χορηγούνται δόσεις παντοπραζόλης μεταξύ 40 και 60 mg / ημέρα, υπάρχει μείωση στη γαστρική έκκριση περίπου 97% για τις 24 ώρες μετά την πρόσληψη.
Οι ακόλουθες συστάσεις σχετικά με την ποσότητα φαρμάκου που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών είναι μόνο ένας μέσος όρος των δόσεων που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία. Στην πραγματικότητα, οι δόσεις που πρέπει να λαμβάνονται διαφέρουν από ασθενή σε ασθενή. Επομένως, ακόμη και αν οι δόσεις σας διαφέρουν από αυτές που αναφέρονται στο άρθρο, μην τις αλλάξετε για κανένα λόγο, εκτός εάν σας συμβουλεύσει ο γιατρός σας.
Στη θεραπεία της γαστρίτιδας, χορηγείται 40 mg / ημέρα παντοπραζόλης σε μία μόνο χορήγηση το πρωί, πριν από το πρωινό, για 4 εβδομάδες. Σε σοβαρές περιπτώσεις, εάν η γαστρίτιδα δεν έχει επουλωθεί, η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί έως και 8 εβδομάδες.
Στη θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου χορηγείται 40 mg / ημέρα παντοπραζόλης σε μία δόση το πρωί, πριν από το πρωινό, για 2 εβδομάδες. Εάν το έλκος δεν επουλωθεί, μπορείτε να παρατείνετε τη θεραπεία για άλλες δύο εβδομάδες, για συνολικά 4 εβδομάδες. εναλλακτικά η δόση μπορεί να αυξηθεί έως και 80 mg / ημέρα.
Για τη νόσο γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης χορηγείται 20 mg / ημέρα παντοπραζόλης σε μία μόνο δόση, πριν ή κατά τη διάρκεια του πρωινού, για 2-4 εβδομάδες, ενώ σε πιο σοβαρές περιπτώσεις η δόση μπορεί να αυξηθεί έως και 40 mg / ημέρα και παρατεταμένη θεραπεία έως και 8 εβδομάδες. Στη θεραπεία συντήρησης η δόση που πρέπει να λαμβάνεται είναι 20 mg / ημέρα, η οποία σε περίπτωση υποτροπής μπορεί να διπλασιαστεί στα 40 mg / ημέρα και στη συνέχεια να μειωθεί και πάλι στα 20 mg / ημέρα από την επανεμφάνιση της υποτροπής.
Στη θεραπεία εξάλειψης του Helicobacter pylori, με την τριπλή θεραπεία, χρησιμοποιούνται 80 mg / ημέρα παντοπραζόλης, διαιρούμενα σε δύο χορηγήσεις μαζί με αντιβιοτικά: κλαριθτομυκίνη 1000 mg / ημέρα, επίσης διαιρεμένη σε δύο καθημερινές χορηγήσεις και αμοξικιλλίνη 2000 mg / ημέρα (ή μετρονιδαζόλη 1000 mg / ημέρα), διαιρούμενο πάντοτε σε δύο διαφορετικές καθημερινές υποθέσεις.
Για την προφύλαξη από γαστρίτιδα που προκαλείται από τη συνεχή χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, χορηγείται 20 mg / ημέρα παντοπραζόλης σε μία μόνο χορήγηση πριν το πρωινό.
Στη θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison η δόση επίθεσης είναι 80 mg παντοπραζόλης ανά ημέρα σε μία μόνο πρωινή δόση. μόνο αργότερα, με βάση την ατομική θεραπευτική απόκριση, αποφασίζεται η δόση που είναι η πλέον κατάλληλη για τον συγκεκριμένο ασθενή. Ωστόσο, σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν συνιστάται η υπέρβαση της δόσης των 40 mg / ημέρα.
Αντενδείξεις και προειδοποιήσεις για χρήση
Ο μεταβολισμός της παντοπραζόλης από τη μεγάλη οικογένεια των ενζύμων του CYP450 περιλαμβάνει μια σειρά αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από την ίδια ενζυμική οικογένεια. Ένα από τα φάρμακα που πρέπει να προσέξουμε είναι η κλοπιδογρέλη. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της κλοπιδογρέλης αναστέλλοντας το μεταβολιστικό ισοένζυμο, μετατρέποντάς το σε ενεργή μορφή (ακόμη και η κλοπιδογρέλη είναι ένα προ-φάρμακο). Ωστόσο, η παντοπραζόλη είναι ο αναστολέας της αντλίας πρωτονίων που έχει το λιγότερο ανασταλτικό αποτέλεσμα στην αντιθρομβωτική δράση της κλοπιδογρέλης.
Ένα άλλο φάρμακο που γίνεται λιγότερο βιοδιαθέσιμο όταν λαμβάνεται μαζί με παντοπραζόλη είναι το Azatanavir. καθώς η απορρόφηση αυτού του φαρμάκου απαιτεί όξινο pH στο στομάχι, δεν συνιστάται η λήψη μαζί με την παντοπραζόλη.
Χάρη σε μια μελέτη σε ζώα, επιβεβαιώθηκε ότι όταν η διαζεπάμη λαμβάνεται μαζί με παντοπραζόλη, αυξάνεται η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της διαζεπάμης. επομένως, συνιστάται να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί κατά τη λήψη των δύο φαρμάκων ταυτόχρονα.
Η λήψη παντοπραζόλης μαζί με τη βαρφαρίνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του αντιπηκτικού αποτελέσματος της τελευταίας, λόγω των μεταβολικών αλληλεπιδράσεων μεταξύ των δύο δραστικών συστατικών. επομένως, συνιστάται η παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα ταυτόχρονα, ιδιαίτερα όταν λαμβάνεται η παντοπραζόλη είναι ασυνεχής.
Σε ασθενείς με σοβαρή μειωμένη ηπατική λειτουργία δεν συνιστάται η λήψη παντοπραζόλης μεγαλύτερης από 20 mg / ημέρα. εναλλακτικά μπορείτε να πάρετε 40 mg / ημέρα σε εναλλακτικές ημέρες.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Η χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης συμβαίνει για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Από τις in vivo κλινικές μελέτες σχετικά με την πρόσληψη παντοπραζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δεν υπήρξε δυσμενή επίδραση στο έμβρυο ή στην περιτοναϊκή ή μεταγεννητική τοξικότητα.
Μία μελέτη αρουραίων έδειξε ότι η παντοπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε τιμή που δεν υπερβαίνει το 0, 02% της δόσης που ελήφθη. Έχει επίσης παρατηρηθεί ότι το φάρμακο περνάει από τον πλακούντα και ότι το πέρασμα αυτό εντείνεται καθώς προχωρά η εγκυμοσύνη. Ωστόσο, ορισμένα δεδομένα δεν είναι διαθέσιμα για τον άνθρωπο. Ως εκ τούτου, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με παντοπραζόλη, συνιστάται να λάβετε υπόψη τα πλεονεκτήματα της θεραπείας για τη μητέρα και τους κινδύνους που μπορεί να συνεπάγεται αυτή η θεραπεία για το έμβρυο.
Πλευρικά και ανεπιθύμητα αποτελέσματα
Οι πιο συχνές παρενέργειες της παντοπραζόλης περιλαμβάνουν, όπως με όλους τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, εκείνες που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σύστημα όπως: διάρροια, ναυτία, έμετος, μετεωρισμός και ξηροστομία. Μεταξύ αυτών των παρενεργειών, η πιο διαδεδομένη στους ασθενείς που λαμβάνουν παντοπραζόλη είναι η διάρροια, η οποία εμφανίζεται σε περίπου 4% των ασθενών. Μια μελέτη που διεξήχθη σχετικά με τη χρήση λανσοπραζόλης, ομεπραζόλης και παντοπραζόλης έδειξε ότι η παντοπραζόλη προκαλεί λιγότερες παρενέργειες από την λανσοπραζόλη αλλά περισσότερο από την ομεπραζόλη.
Μετά τις γαστρεντερικές παρενέργειες, οι συχνότερες είναι οι κεντρικές, όπως: κεφαλαλγία, ζάλη, υπνηλία, κόπωση και νευρικότητα. Από τις προαναφερθείσες παρενέργειες, το πιο εκδηλωμένο είναι η κεφαλαλγία, η οποία επηρεάζει περίπου το 1, 4% των ασθενών που έλαβαν παντοπραζόλη.
Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν, αλλά με ακόμη χαμηλότερη επίπτωση, είναι δερματολογικές, όπως κνησμός και δερματικά εξανθήματα, τα οποία έχουν αναφερθεί σε περίπου το 0, 5% των ασθενών που λαμβάνουν παντοπραζόλη.
