φάρμακα

Θρομβολυτικά φάρμακα

γενικότητα

Τα θρομβολυτικά φάρμακα (που ονομάζονται επίσης θρομβολυτικά ή ινωδολυτικά μέσα ) είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε όλες αυτές τις καρδιαγγειακές παθήσεις που συμβαίνουν λόγω του σχηματισμού και αποκόλλησης των θρόμβων.

Στην πραγματικότητα, το καθήκον των προαναφερθέντων φαρμάκων είναι ακριβώς να " διαλύσουν τους παθολογικούς θρόμβους " που έχουν σχηματιστεί στην κυκλοφορία του αίματος.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Όπως αναφέρθηκε - σε αντίθεση με ό, τι συμβαίνει για τα αντιπηκτικά και τα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, τα οποία χορηγούνται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων - χρησιμοποιούνται θρομβολυτικοί παράγοντες σε όλες αυτές τις συνθήκες στις οποίες έχει ήδη σχηματιστεί ο θρόμβος.

Συνεπώς, η χρήση θρομβολυτικών φαρμάκων αναφέρεται για παράδειγμα στην περίπτωση:

  • οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • πνευμονική εμβολή
  • βαθιά φλεβική θρόμβωση
  • αρτηριακή θρόμβωση
  • θρόμβωση του αμφιβληστροειδούς
  • στεφανιαία εμβολή

Μηχανισμός δράσης

Αν και υπάρχουν διαφορετικοί τύποι θρομβολυτικών φαρμάκων, ο μηχανισμός δράσης με τον οποίο τα περισσότερα από αυτά τα δραστικά συστατικά υποβαθμίζουν τους παθολογικούς θρόμβους είναι ο ίδιος.

Λεπτομερέστερα, τα ινωδολυτικά φάρμακα ευνοούν τη μετατροπή του πλασμινογόνου σε πλασμίνη. Η τελευταία είναι μια πρωτεάση, η οποία έχει ως στόχο να αφομοιώσει και να υποβαθμίσει το ινώδες, συμπεριλαμβανομένης εκείνης που αποτελεί τον σκελετό του θρόμβου.

ταξινόμηση

Βασικά, τα θρομβολυτικά φάρμακα μπορούν να υποδιαιρεθούν σε παράγοντες πρώτης, δεύτερης και τρίτης γενιάς.

Θρομβολυτικοί παράγοντες πρώτης γενιάς

Τα ενεργά συστατικά όπως: ανήκουν στην πρώτη γενιά θρομβολυτικών φαρμάκων

  • Στρεπτοκινάση (στρεπτοκινάση): Η στρεπτοκινάση είναι μια πρωτεΐνη που λαμβάνεται από καλλιέργειες β-αιμολυτικών στρεπτόκοκκων της ομάδας C. Αυτή η πρωτεΐνη είναι ικανή να δεσμεύεται με το πλασμινογόνο, σχηματίζοντας ένα σύμπλοκο μαζί του και μετατρέποντάς το σε πλασμίνη.

    Επιπλέον, το προαναφερθέν σύμπλεγμα όχι μόνο επιτρέπει την αποικοδόμηση του ινώδους που περιέχεται στον θρόμβο αλλά είναι επίσης ικανό να καταλύει την καταστροφή του ινωδογόνου και των παραγόντων θρομβώσεως V και VII.

    Για το λόγο αυτό, η στρεπτοκινάση θεωρείται θρομβολυτικό φάρμακο ειδικό για μη φιμπρίνη. Επιπλέον, δεδομένου ότι είναι πρωτεΐνη ξένες στο σώμα, η χορήγησή της μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις. Επιπλέον, σε ορισμένες περιπτώσεις, άτομα που έχουν προσβληθεί από στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις κατά τη διάρκεια της ζωής τους έχουν αντισώματα που είναι επίσης δραστικά έναντι της στρεπτοκινάσης, τα οποία οδηγούν στην αδρανοποίησή της.

    Γι 'αυτόν τον λόγο, σήμερα, η χρήση της στρεπτοκινάσης εγκαταλείπεται τώρα υπέρ πιο επιλεκτικών και αποτελεσματικών φαρμάκων.

  • Ουροκινάση (ή ουροκινάση): η ουροκινάση είναι μια πρωτεΐνη ανθρώπινης προέλευσης που ασκεί τη δράση της με ένα ελαφρώς διαφορετικό μηχανισμό δράσης από ότι άλλα θρομβολυτικά φάρμακα. Στην πραγματικότητα, αυτή η πρωτεΐνη είναι ικανή να αποικοδομεί τόσο ινώδες όσο και ινωδογόνο, ασκώντας έτσι άμεση ινωδολυτική δράση.

    Αυτό το μόριο έχει το πλεονέκτημα ότι είναι ανθρώπινης προέλευσης, επομένως, ο οργανισμός δεν το αναγνωρίζει ως ξένο παράγοντα. Όχι τυχαία, η ουροκινάση χρησιμοποιήθηκε κυρίως σε εκείνους τους ασθενείς που είχαν υπερευαισθησία έναντι της στρεπτοκινάσης.

    Ωστόσο, και η ουροκινάση έχει ορισμένους περιορισμούς, όπως το υψηλό κόστος και η μη επιλεκτικότητα του για ινώδες.

Θρομβολυτικοί παράγοντες δεύτερης γενιάς

Το altiplasi ανήκει σε αυτήν την κατηγορία. Αυτό το μόριο είναι ένας ενεργοποιητής πλασμινογόνου ανθρώπινου ιστού (t-ΡΑ), που λαμβάνεται με τεχνικές ανασυνδυασμένου ϋΝΑ.

Ο στόχος του ενεργοποιητή πλασμινογόνου ιστών στο σώμα μας είναι ακριβώς να μετατρέψουμε το πλασμινογόνο σε πλασμίνη.

Η Alteplase έχει το πλεονέκτημα ότι διαθέτει υψηλή συγγένεια για πλασμινογόνο συνδεδεμένο με ινώδες σε θρόμβους και χαμηλότερη συγγένεια για ελεύθερο πλασμινογόνο (αντίθετα με αυτό που συμβαίνει για ινωδολυτικές πρώτης γενιάς). για τον λόγο αυτό, το αιμοπετάλιο θεωρείται θρομβολυτικό φάρμακο ειδικό για φιμπρίνη.

Εντούτοις, σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, η υψηλή σχισμή εξακολουθεί να είναι ικανή να μετατρέπει ακόμα και ελεύθερο πλασμινογόνο σε πλασμίνη και ο χρόνος ημιζωής του είναι αποφασιστικά μικρός (ενδεικτικά, περίπου πέντε λεπτά).

Θρομβολυτικοί παράγοντες τρίτης γενιάς

Τα θρομβολυτικά φάρμακα τρίτης γενεάς προέρχονται από δομικές τροποποιήσεις του ενεργοποιητή ιστών πλασμινογόνου.

Η Reteplase και η tenecteplase ανήκουν σε αυτή την κατηγορία, και οι δύο επιτυγχάνονται μέσω τροποποιήσεων της δομής της κάνναβης.

Ειδικότερα, η ρετεπλάση έχει στερηθεί τμήματος των αμινοξέων που υπάρχουν στην κάνναβη. ενώ για να ληφθεί tenecteplase - μέσω τεχνικών γενετικής μηχανικής - έχουν γίνει αλλαγές στην αλληλουχία αμινοξέων της πρωτεΐνης.

Σε σύγκριση με τα ινωδολυτικά δεύτερης γενιάς, τα θρομβολυτικά φάρμακα τρίτης γενιάς έχουν μεγαλύτερη ημιζωή.

Παρενέργειες

Οι κύριες παρενέργειες των θρομβολυτικών φαρμάκων σχετίζονται με την ικανότητά τους να αποικοδομούν όχι μόνο τους παθολογικούς θρόμβους αλλά και τους φυσιολογικούς θρόμβους, εκθέτοντας έτσι τον ασθενή στον κίνδυνο βίαιης αιμορραγίας.