φάρμακα

κλοναζεπάμη

Η κλοναζεπάμη είναι φάρμακο με αγχολυτικές, αντισπασμωδικές, μυοχαλαρωτικές και καταπραϋντικές ιδιότητες. Από χημική άποψη, η κλοναζεπάμη είναι μια βενζοδιαζεπίνη. Διατίθεται υπό την εμπορική ονομασία Rivotril®.

Κλοναζεπάμη - Χημική Δομή

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση κλοναζεπάμης ενδείκνυται για τη θεραπεία των ακόλουθων επιληπτικών κλινικών μορφών σε βρέφη και παιδιά:

  • Μικρό κακό, τυπικό ή άτυπο.
  • Γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις, πρωτογενείς ή δευτερογενείς.
  • Κατάσταση του κακού σε όλες τις κλινικές εκφράσεις του.

Επιπλέον, η κλοναζεπάμη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της επιληψίας και εστιακών κρίσεων σε ενήλικες.

Οι εκτός θεραπείας ενδείξεις θεραπευτικές ενδείξεις

Στην Ιταλία, η κλοναζεπάμη έχει εγκριθεί αποκλειστικά για τη θεραπεία της επιληψίας. Ωστόσο, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως φάρμακο εκτός επισημάνσεως για τη θεραπεία άλλων ασθενειών, όπως:

  • άγχος?
  • Επιθέσεις πανικού.
  • Κοινωνική φοβία.
  • Σύνδρομο ανήσυχων ποδιών.
  • Διαταραχή μετατραυματικού στρες.
  • Σύνδρομο Tourette.

Ο όρος "off-label" σημαίνει τη χρήση φαρμάκων γνωστών και χρησιμοποιούμενων για μεγάλο χρονικό διάστημα, για τα οποία επιστημονικά στοιχεία υποδηλώνουν τη χρήση τους σε κλινικές καταστάσεις που δεν αναφέρονται ρητά στο επεξηγηματικό έντυπο του ίδιου του φαρμάκου.

προειδοποιήσεις

Οι ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης και / ή απόπειρα αυτοκτονίας πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοναζεπάμη.

Η κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει υπεραλίευση, επομένως πρέπει να δοθεί προσοχή στη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε ασθενείς με δυσκολία στον έλεγχο των εκκρίσεων.

Δεδομένου ότι η κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με χρόνιες αναπνευστικές ασθένειες.

Η κλοναζεπάμη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των ούρων, επομένως πρέπει να δοθεί προσοχή στη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Η απότομη διακοπή της θεραπείας με κλοναζεπάμη ενδέχεται να προκαλέσει κρίσεις, επομένως η διακοπή της θεραπείας θα πρέπει να πραγματοποιείται σταδιακά.

Σε παιδιά και νεογνά, η κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει υπεραλίευση και αυξημένες βρογχικές εκκρίσεις, επομένως είναι σημαντικό να διεξάγονται τακτικοί έλεγχοι για να ελέγχεται ότι οι αεραγωγοί είναι ελεύθεροι.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοναζεπάμη, συνιστώνται τακτικοί έλεγχοι της ηπατικής λειτουργίας και τακτικοί έλεγχοι αίματος.

Κατά τη χορήγηση κλοναζεπάμης σε ασθενείς με πορφυρία (μια σπάνια κατάσταση που χαρακτηρίζεται από την έλλειψη ενζύμου που εμπλέκεται στην σύνθεση της ομάδας των αιμοφόρων αγγείων) πρέπει να δίνεται προσοχή.

Το αλκοόλ μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις, επομένως οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με κλοναζεπάμη πρέπει να αποφεύγουν σίγουρα την κατανάλωση.

Κατά την χορήγηση κλοναζεπάμης σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος και / ή ναρκωτικών, πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή.

Λόγω των παρενεργειών που μπορεί να προκαλέσει η κλοναζεπάμη, η οδήγηση οχημάτων ή η χρήση μηχανών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο δεν συνιστάται.

αλληλεπιδράσεις

Ο ρυθμός εξάλειψης της κλοναζεπάμης μπορεί να αυξηθεί - και συνεπώς η θεραπευτική της αποτελεσματικότητα μπορεί να μειωθεί - με ταυτόχρονη χορήγηση άλλων αντιεπιληπτικών φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένης της φαινυτοΐνης, της καρβαμαζεπίνης, της φαινοβαρβιτάλης και του βαλπροϊκού .

Επιπλέον, η ταυτόχρονη χορήγηση κλοναζεπάμης και φαινυτοΐνης ή πριμιδόνης μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα αυτών των δύο αντιεπιληπτικών.

Η καταθλιπτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα (CNS) και στην αναπνοή που προκαλείται από την κλοναζεπάμη, μπορεί να αυξηθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση ουσιών ή φαρμάκων ικανών να καταθλίψουν το ΚΝΣ. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν αμφεταμίνες, μεθυλοφαινιδάτη (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της διαταραχής υπερκινητικότητας έλλειψης προσοχής), αγχολυτικά φάρμακα, αντιψυχωσικά και αλκοόλ .

Παρενέργειες

Η κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους ανεπιθύμητων ενεργειών, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς.

Οι ακόλουθες είναι οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη θεραπεία με το φάρμακο.

εθισμός

Η χρήση κλοναζεπάμης μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την ανάπτυξη σωματικής και ψυχικής εξάρτησης.

Η παρατεταμένη θεραπεία και / ή η υψηλή δόση κλοναζεπάμης μπορεί να προκαλέσει μη αναστρέψιμες διαταραχές, όπως:

  • δυσαρθρία?
  • Μειωμένος συντονισμός των κινήσεων.
  • αταξία?
  • νυσταγμό?
  • Διπλωπία.

Πρόωρη αμνησία

Η θεραπεία με κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει πρόωρη αμνησία.

Ο κίνδυνος ανάπτυξης αυτού του τύπου αμνησίας αυξάνεται με την αύξηση της χορηγούμενης δόσης κλοναζεπάμης. Η αμνησία μπορεί να συνοδεύεται από ανωμαλίες της συμπεριφοράς και, σε ορισμένες περιπτώσεις, από την αύξηση της συχνότητας των σπασμών.

Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος

Ορισμένα παιδιά που έλαβαν κλοναζεπάμη μπορεί να παρουσιάσουν ανεπάρκεια πρώιμης εφηβείας.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η θεραπεία με κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει:

  • διέγερση?
  • Ψευδαισθήσεις?
  • Διαταραχές μνήμης και συγκέντρωσης.
  • σύγχυση?
  • αποπροσανατολισμός?
  • Κατάθλιψη.

Επιπλέον, μπορεί να παρουσιαστούν τα ακόλουθα παράδοξα συμπτώματα:

  • ανησυχία?
  • ευερεθιστότητα?
  • επιθετικότητα?
  • νευρικότητα?
  • Η εχθρότητα?
  • άγχος?
  • Διαταραχές ύπνου.
  • Εφιάλτες και ζωντανά όνειρα.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει:

  • υπνηλία?
  • τρόμος?
  • ζάλη?
  • αταξία?
  • Μυϊκή υποτονία.
  • Επιβραδύνει τις αντιδράσεις.
  • Πονοκέφαλος?
  • Αυξημένη συχνότητα επιληπτικών κρίσεων σε ορισμένους τύπους επιληψίας.

Καρδιακές διαταραχές

Η θεραπεία με κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών, καρδιακή ανεπάρκεια και καρδιακή ανακοπή.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει ναυτία, ξηροστομία και μεταβολές στο στόμα.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει ηπατομεγαλία, προσωρινή αύξηση των επιπέδων τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης στο αίμα.

Διαταραχές του δέρματος και των ιστών

Η θεραπεία με κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει κνίδωση, φαγούρα, δερματικό εξάνθημα, αλλοίωση της μελάγχρωσης του δέρματος και προσωρινή απώλεια μαλλιών.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει διαταραχές στο σύστημα που είναι υπεύθυνο για τη σύνθεση των κυττάρων του αίματος (αιμολυμφοποιητικό σύστημα). Αυτές οι διαταραχές μπορούν να προκαλέσουν αναιμία (μειωμένη ποσότητα αιμοσφαιρίνης στο αίμα), λευκοπενία (μειωμένη ποσότητα λευκών αιμοσφαιρίων στην κυκλοφορία του αίματος), θρομβοπενία (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων) και ηωσινοφιλία (υψηλή συγκέντρωση ηωσινοφίλων στο αίμα).

Άλλες παρενέργειες

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοναζεπάμη είναι:

  • Αλλεργικές αντιδράσεις - ακόμη και σοβαρές - σε ευαίσθητα άτομα.
  • σιελόρροια?
  • διπλωπία?
  • νυσταγμό?
  • Αναπνευστική καταστολή;
  • Μυϊκή αδυναμία.
  • Ακράτεια ούρων;
  • Στυτική δυσλειτουργία.
  • Αφυδάτωση?
  • Μεταβολές στο σωματικό βάρος.

υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία με κλοναζεπάμη δεν πρέπει να είναι απειλητική για τη ζωή εκτός εάν έχουν χρησιμοποιηθεί άλλα φάρμακα που μπορούν να καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, ναρκωτικά ή αλκοόλ.

Τα συμπτώματα που μπορεί να προκύψουν από τη λήψη υπερβολικής δόσης είναι:

  • υπνηλία?
  • αταξία?
  • δυσαρθρία?
  • νυσταγμό?
  • κατάργηση αντανακλαστικών?
  • άπνοια?
  • υπόταση?
  • Καρδιοαναπνευστική κατάθλιψη.
  • Coma.

Το κώμα διαρκεί συνήθως μερικές ώρες, αλλά μπορεί να διαρκέσει ακόμη και για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας κλοναζεπάμης μπορεί να είναι χρήσιμη η χορήγηση ενεργού άνθρακα.

Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να χορηγηθεί ανταγωνιστής βενζοδιαζεπίνης, η φλουμαζενίλη .

Σε κάθε περίπτωση, αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκου, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με ένα γιατρό και να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η αντισπασμωδική δράση της κλοναζεπάμης οφείλεται στην ικανότητά της να διεγείρει το GABAergic σύστημα, δηλαδή το σύστημα γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA).

Ο GABA είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής του εγκεφάλου και εκτελεί τις βιολογικές του λειτουργίες συνδέοντας τους συγκεκριμένους υποδοχείς του: GABA-A, GABA-B και GABA-C.

Μία θέση πρόσδεσης για τις βενζοδιαζεπίνες είναι παρούσα στον υποδοχέα GABA-A.

Η κλοναζεπάμη προσκολλάται σε αυτή τη συγκεκριμένη θέση και ενεργοποιεί τον υποδοχέα, προάγοντας έτσι τον καταρράκτη των ανασταλτικών σημάτων που επάγονται από το GABA.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η κλοναζεπάμη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή δισκίων και σταγόνων από του στόματος.

Η δοσολογία της κλοναζεπάμης πρέπει να καθοριστεί σε αυστηρά εξατομικευμένη βάση, ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς και την ανταπόκρισή του στη θεραπεία.

Συνιστάται η χορήγηση χαμηλής αρχικής δόσης, η οποία σταδιακά αυξάνεται μέχρι να επιτευχθεί η ιδανική δόση συντήρησης.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, σε ασθενείς με χρόνια πνευμονική ανεπάρκεια, σε ασθενείς που πάσχουν από άπνοια ύπνου ή με διαταραγμένη ηπατική και / ή νεφρική λειτουργία, μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της συνήθους δόσης κλοναζεπάμης.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η κλοναζεπάμη δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Κατά τη διάρκεια της υπόλοιπης εγκυμοσύνης, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε περιπτώσεις όπου είναι πραγματικά απαραίτητο και μόνο υπό την αυστηρή επίβλεψη του γιατρού.

Επειδή η κλοναζεπάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, οι μητέρες που λαμβάνουν το φάρμακο δεν θα πρέπει να θηλάζουν.

Αντενδείξεις

Η χρήση κλοναζεπάμης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Γνωστή υπερευαισθησία στη κλοναζεπάμη ή σε άλλες βενζοδιαζεπίνες.
  • Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή ηπατική νόσο.
  • Σε ασθενείς με γλαύκωμα οξείας γωνίας κλεισίματος.
  • Σε ασθενείς με βαρεία μυασθένεια (νευρομυϊκή νόσο).
  • Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
  • Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια.
  • Σε ασθενείς με κώμα.
  • Σε ασθενείς που κάνουν κατάχρηση οινοπνεύματος ή / και φαρμάκων.
  • Κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
  • Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.