MALARONE ® - Ατοβακουόνη + υδροχλωρική Προκουανίλη

Το MALARONE® είναι φάρμακο που βασίζεται στο υδροχλωρικό Atovaquone + Proguanile

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Θεραπευτικές ασθένειες

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις MALARONE ® - Ατοβακουόνη + υδροχλωριούχο Proguanile

Το MALARONE® ενδείκνυται, σύμφωνα με τις οδηγίες του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, για την προφύλαξη και τη θεραπεία επεισοδίων ελονοσίας που υποβάλλονται στο Plasmodium Falciparum.

Μηχανισμός δράσης MALARONE ® - Atovaquone + υδροχλωρική Proguanile

Το MALARONE® είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως στην πρόληψη και τη θεραπεία της ελονοσίας που υποφέρει από το Plasmodium Falciparum, χάρη στη σημαντική δραστικότητα της σχιζοκτονίας που υποστηρίζεται από τη σύνδεση δύο διαφορετικών δραστικών συστατικών με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης.

Πιο συγκεκριμένα:

Το Proguanil είναι ένα προφάρμακο που λαμβάνεται από το στόμα και απορροφάται στο γαστρεντερικό επίπεδο και μετατρέπεται σε κυκλογουανίλη από το κυτόχρωμα ρ450 και επομένως είναι αποτελεσματικό στην παρεμπόδιση του ενζύμου διυδροφολική ρεδουκτάση, συμβιβάζοντας τη σύνθεση των νουκλεοτιδίων και αναστέλλοντας τον πολλαπλασιασμό των στοιχείων με υψηλό ρυθμό πολλαπλασιασμού. ελλειψοειδών κυττάρων.
Το atovaquonte είναι μια ναφθοκινόνη, με δομή παρόμοια με την ubiquinone των πρωτόζωων και ως εκ τούτου ικανή να εμποδίσει τη μεταφορά ηλεκτρονίων κατά μήκος της μεμβράνης των μιτοχονδρίων, εμποδίζοντας τις βιοσυνθετικές δραστηριότητες του παρασίτου.

Επιπλέον, η συσχέτιση μεταξύ των δύο φαρμάκων φαίνεται να καθορίζει την εμφάνιση των αναδυόμενων ιδιοτήτων, οι οποίες καθιστούν την προφύλαξη ακόμα πιο αποτελεσματική, εμποδίζοντας τα ελικοκύτταρα να φθάσουν στον κύκλο των ερυθροκυττάρων.

Στο τέλος της βιολογικής δραστηριότητάς του, μετά από χρόνο ημιζωής άνω των 10 ωρών, το proguanil και η atovaquone εξαλείφονται αντιστοίχως κυρίως μέσω των νεφρών και του εντέρου.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

ΑΙΤΙΕΣ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΗΣ ΤΗΣ ATOVAQUONE THERAPY - PROGUANIL

Malar J. 2012 2 Μαΐου, 11: 146.

Εργασία που, ενώ επαναλαμβάνει την υψηλή ανθελονοσιακή αποτελεσματικότητα του συνδυασμού ατοβακουόνης-προγουανίλης, αποδίδει τις πιθανές αποτυχίες της θεραπείας και προφύλαξης με αυτά τα φάρμακα στην εμφάνιση νέων μηχανισμών αντίστασης και όχι σε λάθος δοσολογία.

ATOVAQUONE - PROGUANIL ΣΤΗΝ ΘΑΪΛΑΝΔΙΑ

Malar J. 2008 28 Ιανουαρίου 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Μελέτη ότι μετά την αξιολόγηση του φαρμακογονιδιωματικού προφίλ των διαφόρων Plasmodia, επιβεβαιώνεται η αποτελεσματικότητα του συνδυασμού atovaquone / proguanil στη θεραπεία της πολυανθεκτικής ελονοσίας στην Ταϊλάνδη.

ATOVAQUONE / PROGUANIL ΣΤΗΝ ΙΑΠΩΝΙΑ

Parasitol Int. 2012 Sep · 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 Μαρ.

Μελέτη που αξιολογεί την αποτελεσματικότητα πολλών θεραπευτικών πρωτοκόλλων στη θεραπεία της εισαγόμενης ελονοσίας, καθορίζοντας ότι βασίζεται στην ατοβακουόνη και την προγουανίλη ως το πιο αποτελεσματικό και ασφαλές τουλάχιστον στο ιαπωνικό έδαφος.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg δισκία και 100 mg υδροχλωριούχου Proguanile

Ο γιατρός θα πρέπει να ορίσει τα προληπτικά και θεραπευτικά πρωτόκολλα με βάση το MALARONE® σύμφωνα με τις διεθνείς οδηγίες που έχει καταρτίσει η Παγκόσμια Οργάνωση Υγείας και λαμβάνοντας υπόψη τις φυσιοπαθολογικές συνθήκες του ασθενούς.

Είναι σαφές ότι το σχήμα δοσολογίας θα ποικίλει σημαντικά ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς, την πιθανή παρουσία ασθενειών του ήπατος και των νεφρών και με βάση διαφορετικούς σκοπούς, προληπτικούς ή θεραπευτικούς.

Δεδομένου του προφίλ απορρόφησης του Atovaquone, θα ήταν προτιμότερο να λαμβάνεται το MALARONE ® κατά τη διάρκεια των γευμάτων, προκειμένου να διασφαλιστεί η μέγιστη συστηματική απορρόφηση.

Προειδοποιήσεις MALARONE ® - Atovaquone + υδροχλωρική Proguanile

Το θεραπευτικό ή προληπτικό πρωτόκολλο με το MALARONE® θα πρέπει να καθορίζεται από τον ιατρό, σύμφωνα με την ΠΟΥ, βάσει των φυσιοπαθολογικών χαρακτηριστικών του ασθενούς, της γεωγραφικής περιοχής του ασθενούς και τυχόν συνθηκών που θέτουν σε κίνδυνο την ασφάλεια του ασθενούς. χρήση του φαρμάκου.

Πιο συγκεκριμένα, ασθενείς που πάσχουν από ηπατικές και νεφρικές παθήσεις, υπό το φως των φαρμακοκινητικών χαρακτηριστικών και των δύο δραστικών συστατικών, θα πρέπει να λαμβάνουν το MALARONE® υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση για να περιορίζουν την εμφάνιση δυσάρεστων παρενεργειών.

Ταυτόχρονα με τη χημειοπροφύλαξη θα ήταν σκόπιμο να εφαρμοστούν όλοι οι κανόνες υγιεινής που είναι απαραίτητοι για τον περιορισμό του κινδύνου διάτρησης και επομένως η διείσδυση του πρωτόζωου στον οργανισμό του ξενιστή.

Η χρήση του MALARONE® για θεραπευτικούς σκοπούς πρέπει αναγκαστικά να επιβλέπεται από τον ιατρό, αξιολογώντας τον βαθμό της παρασιταιμίας και την προοδευτική βελτίωση των κλινικών συνθηκών του ασθενούς.

Εάν η τρέχουσα θεραπεία είναι αναποτελεσματική, θα ήταν σκόπιμο να αξιολογήσετε διαφορετικές στρατηγικές.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Λαμβάνοντας υπόψη τη βιολογική δραστικότητα των δραστικών συστατικών του MALARONE® και δεδομένης της απουσίας ιδιαίτερα σημαντικών κλινικών δοκιμών, που έχουν σχεδιαστεί για την αξιολόγηση της ασφάλειας του φαρμάκου για την υγεία του εμβρύου, θα ήταν προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση αυτής της ειδικότητας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας εκτός αν είναι απολύτως απαραίτητο.

Σε αυτή την περίπτωση, απαιτείται συνεχής ιατρική επίβλεψη.

αλληλεπιδράσεις

Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με MALARONE® πρέπει να δίνουν ιδιαίτερη προσοχή, ζητώντας ιατρική συμβουλή, στην ταυτόχρονη πρόσληψη:

Trisilicate φάρμακα με βάση το μαγνήσιο, δεδομένης της μειωμένης συστηματικής απορρόφησης που προκαλείται από Proguanile.
Από του στόματος αντιπηκτικά, για την ενίσχυση της προκαλούμενης από φάρμακα αντιπηκτικής δραστικότητας.
Η μετακλοπραμίδη, η τετρακυκλίνη, η ριφαμπικίνη και η ριφαμπουτίνη μπορούν να μειώσουν τη συστηματική απορρόφηση της Atovaquone.

Αντενδείξεις MALARONE ® - Atovaquone + υδροχλωρική Proguanile

Η χρήση του MALARONE ® αντενδείκνυται σε ασθενείς που παρουσιάζουν υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του και σε ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία της λειτουργίας του ήπατος και των νεφρών.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η χρήση του MALARONE® μπορεί να προκαλέσει εμφάνιση κεφαλαλγίας, ναυτίας, εμέτου, διάρροιας, κοιλιακού άλγους, αϋπνίας, πυρετού, αυξημένων τρανσαμινασών, στοματίτιδας και στοματικών ελκών και μόνο στις πιο σοβαρές περιπτώσεις ανεπιθύμητες αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος, αγγειίτιδα και αναφυλαξία.