TAREG ® Βαλσαρτάνη

Το TAREG® είναι φάρμακο που βασίζεται στη βαλσαρτάνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης II

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις TAREG ® Βαλσαρτάνη

Το TAREG® ενδείκνυται για τη θεραπεία της ουσιώδους αρτηριακής υπέρτασης και σε περιπτώσεις πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου, με σχετική συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια ή με συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Το TAREG® μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε θεραπεία συνδυασμού για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας.

Μηχανισμός δράσης TAREG ® Valsartan

Η βαλσαρτάνη, το δραστικό συστατικό του TAREG®, απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα φθάνοντας στη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μεταξύ της δεύτερης και της τέταρτης ώρας. Συνδυασμένη κυρίως με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, διαθέτει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 23%, η οποία μπορεί να μειωθεί λόγω ταυτόχρονης πρόσληψης τροφής.

Όπως και τα άλλα δραστικά συστατικά της ίδιας φαρμακευτικής κατηγορίας, η βαλσαρτάνη δρα δεσμεύοντας τον υποδοχέα ΑΤ1 με μεγαλύτερη συγγένεια από την αγγειοτενσίνη ΙΙ, εμποδίζοντας έτσι όλες τις βιολογικές αντιδράσεις πίσω από αυτή την ενεργοποίηση. Η βιολογική δράση της βαλσαρτάνης πραγματοποιείται στη μείωση της περιφερικής αγγειοσυστολής, στη μείωση των επιπέδων αλδοστερόνης και σε έναν καλύτερο έλεγχο της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών. Όλα αυτά μεταφράζονται σε καλύτερο έλεγχο της αρτηριακής πίεσης και προστατευτική δράση κατά του καρδιαγγειακού συστήματος.

Μετά από περίπου 6 ώρες, που αντιστοιχεί στον χρόνο ημίσειας ζωής αυτού του δραστικού συστατικού, η βαλσαρτάνη απεκκρίνεται αμετάβλητη μέσω των περιττωμάτων για περίπου 83% και μέσω των ούρων για το υπόλοιπο μέρος.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΒΑΛΣΑΡΤΑΝ ΣΤΗΝ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ

Υπάρχουν αρκετά φάρμακα ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης ΙΙ που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης. Αυτή η μελέτη επεδίωξε, μέσω μιας κριτικής ανασκόπησης της βιβλιογραφίας, να αξιολογηθεί η θεραπευτική αποτελεσματικότητα του μοναδικού δραστικού συστατικού. Όσον αφορά τη βαλσαρτάνη, αυτό αποδείχθηκε ότι είναι αποτελεσματικό στη μείωση της συστολικής πίεσης κατά περίπου 15mmHg και της διαστολικής πίεσης κατά 11mmHg, καθιστώντας την αποτελεσματικότερη - στην ίδια δόση - από άλλα ανάλογα, όπως το losartan.

2. ΑΣΦΑΛΕΙΑ ΥΨΗΛΗΣ ΔΟΣΗΣ VALSARTAN

Συνήθως, για να αποφευχθούν οι παρενέργειες που οφείλονται στη χορήγηση υψηλών δόσεων ενός φαρμάκου, επιλέγεται συνδυασμένη θεραπεία, η οποία επιτρέπει την επίτευξη του ίδιου θεραπευτικού αποτελέσματος χρησιμοποιώντας χαμηλότερες δόσεις ενός φαρμάκου αλλά συνδυάζοντάς τον με άλλες. Σε αυτή τη μελέτη αξιολογήθηκε πόσο θα μπορούσε να είναι η επικίνδυνη λήψη υψηλής δόσης βαλσαρτάνης. Τα αποτελέσματα που προέκυψαν δείχνουν όχι μόνο μια επίμονη θεραπευτική αποτελεσματικότητα με την πάροδο του χρόνου, αλλά και την απουσία κλινικά σχετικών παρενεργειών ακόμη και σε δόσεις βαλσαρτάνης των 320 mg ημερησίως, γεγονός που υποδηλώνει τη δυνατότητα προσφυγής - χωρίς σοβαρές συνέπειες - στη μονοθεραπεία στη θεραπεία των ασθενών που πάσχουν από μέτρια υπέρταση.

3. ΒΑΛΣΑΡΤΑΝ: ΠΙΘΑΝΟΣ ΑΝΤΙ-ΔΙΑΒΗΤΙΚΟΣ ΡΟΛΟΣ;

Η εν λόγω μελέτη αμφισβητεί το αντιδιαβητικό δυναμικό της βαλσαρτάνης. Η συζήτηση προέκυψε από την παρατήρηση της μειωμένης έναρξης του διαβήτη σε υπερτασικούς ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με βαλσαρτάνη, ποσοτικοποιήσιμη στο 14% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Οι ερευνητές εξακολουθούν να αμφισβητούν τον πιθανό μηχανισμό δράσης της δραστικής ουσίας στον μεταβολισμό της γλυκόζης και, φυσικά, την προσωπική ευπάθεια - και εκείνη που προκαλείται από το μεταβολικό σύνδρομο - που σχετίζεται με την έναρξη του σακχαρώδους διαβήτη.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Κάψουλες TAREG ® 80/160 mg ή δισκία valsartan 40/320 mg: για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης συνιστάται γενικά η λήψη 80 mg βαλσαρτάνης σε μία μόνο ημερήσια δόση. Η αντιυπερτασική δράση εμφανίζεται εντός 14 ημερών, για να μεγιστοποιηθεί μόνο η τέταρτη εβδομάδα θεραπείας. Σε περίπτωση μειωμένης θεραπευτικής δράσης, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να αυξήσει τη δοσολογία έως και 320 mg / ημέρα ή να συνδυάσει το TAREG® με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

Στη θεραπεία του πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου, προτιμάται η έναρξη με μια ημερήσια δόση των 20 mg δύο φορές την ημέρα για δύο ημέρες, ώστε στη συνέχεια να παρέχεται εντός 2 εβδομάδων η σταδιακή αύξηση των δόσεων, μέχρι 160 mg δύο φορές την ημέρα εντός τριών μήνες.

Στη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας, αντιθέτως, συνιστώνται μέγιστες δόσεις των 80 mg δύο φορές την ημέρα.

Έχει θεμελιώδη σημασία το θεραπευτικό πρωτόκολλο να συντάσσεται από το γιατρό, μετά από προσεκτική αξιολόγηση της φυσιοπαθολογικής κατάστασης του ασθενούς, της σοβαρότητας της νόσου του και της ευαισθησίας του σε φαρμακευτική αγωγή.

Προειδοποίηση TAREG ® Βαλσαρτάνη

Η χρήση του TAREG® θα πρέπει να συνδυάζεται με περιοδικό έλεγχο των επιπέδων των ηλεκτρολυτών στο πλάσμα, ιδιαίτερα του νατρίου και του καλίου και της κρεατινίνης και της αζωθεμίας, με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από στένωση νεφρικής αρτηρίας ή που λαμβάνουν διουρητικά . Στην τελευταία περίπτωση, στην πραγματικότητα, ο αυξημένος κίνδυνος της υπερκαλιαιμίας θα μπορούσε να θέσει σε κίνδυνο την υγεία του ασθενούς.

Η παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και ενδεχομένως η προσαρμογή της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη σε ασθενείς με εξαντλημένη, αφυδατωμένη ή συγχορηγούμενη λήψη αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Θα πρέπει επίσης να επαναληφθεί ότι σε ασθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή με καρδιακή ανεπάρκεια, θα πρέπει να αναπτυχθούν στοχευμένα θεραπευτικά πρωτόκολλα, με μείωση της μέγιστης συνιστώμενης δόσης και με συνεχή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.

Παρόλο που ακόμη και σε αυτή την περίπτωση δεν υπάρχει άμεση απόδειξη για συσχέτιση της πρόσληψης βαλσαρτάνης με μειωμένη ικανότητα οδήγησης και χρήσης μηχανημάτων, ορισμένα τυπικά αποτελέσματα της αντιυπερτασικής θεραπείας (ιδιαίτερα ίλιγγος, κεφαλαλγία και υπνηλία) θα μπορούσαν να επηρεάσουν το φυσιολογικό αντιληπτικές και αντιδραστικές ικανότητες του ασθενούς.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Το TAREG δεν πρέπει να λαμβάνεται καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δεδομένης της παρουσίας πολυάριθμων μελετών που αποδεικνύουν το τερατογόνο και μεταλλαξιογόνο δυναμικό στο έμβρυο της βαλσαρτάνης και άλλων ανταγωνιστών της αγγειοτενσίνης ΙΙ. Η επιβλαβής δράση θα μπορούσε επίσης να ασκηθεί με μεταβολή της φυσιολογικής αιμάτωσης του εμβρυϊκού αίματος, με πιθανές αλλοιώσεις στη φυσιολογική διαδικασία ανάπτυξης.

Η χορήγηση του TAREG ® δεν συνιστάται επίσης κατά τη διάρκεια του θηλασμού, δεδομένης της χαμηλής ασφάλειας του δραστικού συστατικού και της απουσίας πειραματικών στοιχείων που αποδεικνύουν την έλλειψη έκκρισης στο μητρικό γάλα.

αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη λήψη καλιοσυντηρητικών διουρητικών ή / και συμπληρωμάτων αυτού του ορυκτού θα μπορούσε να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων καλίου στο αίμα και να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία, δυνητικά επικίνδυνη για την υγεία του ασθενούς.

Η αντιυπερτασική δράση του TAREG® μπορεί να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση αντιυπερτασικών φαρμάκων διαφόρων ειδών. Σε αυτή την περίπτωση είναι απαραίτητο να υπάρχει ένας τακτικός έλεγχος της πίεσης και ενδεχομένως μια προσαρμογή της φαρμακευτικής θεραπείας, προκειμένου να αποφευχθούν οι υποογκαιμικές κρίσεις.

Η ταυτόχρονη χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων θα μπορούσε να προκαλέσει μείωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας του TAREG® που συμβάλλει στην επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας.

Είναι επίσης χρήσιμο να θυμόμαστε ότι το TAREG® θα μπορούσε να αυξήσει την τοξικότητα του λιθίου.

Αντενδείξεις του TAREG ® βαλσαρτάνης

Το TAREG® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του και σε μεταβολίτες του, σε περίπτωση απόφραξης της χοληφόρου οδού, σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας, χολικής κίρρωσης, χολόστασης, καθώς και κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι κλινικές μελέτες και η αξιολόγηση της ασφάλειας του TAREG® μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου έχουν δείξει καλή ανεκτικότητα του φαρμάκου, με συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών που δεν είναι ούτε στατιστικά σημαντική ούτε κλινική. Οι πιο συχνές επιδράσεις ήταν ζάλη, ναυτία και διάρροια, ενώ ειδικά σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο, η χορήγηση του TAREG® οδήγησε, αν και σε σπάνιες περιπτώσεις, σε υπόταση, ορθοστατική υπόταση, υπερκαλιαιμία, ζάλη, μυαλγία, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας με αυξημένες τιμές κρεατινίνης και αλλοίωση ορισμένων παραμέτρων χημείας αίματος.

Σε κάθε περίπτωση, οι επιπτώσεις ήταν παροδικές και δευτερεύουσες.

Υπήρξαν σπάνιες περιπτώσεις υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του TAREG ®, επιβεβαιώνοντας έτσι την υπόθεση της καλής ανεκτικότητας του φαρμάκου.