BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Το BLOPRESS® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην candesartan cilexetil.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτενσίνης II

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Το BLOPRESS® χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ιδιοπαθή υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια και αλλοιωμένη συστολική λειτουργία της αριστερής κοιλίας. Στις τελευταίες αυτές συνθήκες μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση δυσανεξίας σε αναστολείς ΜΕΑ ή, αν είναι ανεκτή, σε συνέργεια με αυτές, προκειμένου να βελτιωθούν οι θεραπευτικές του ιδιότητες.

Μηχανισμός δράσης BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Το BLOPRESS® χορηγείται από το στόμα, απορροφάται μόνο σε μικρό βαθμό, εξασφαλίζοντας τιμές βιοδιαθεσιμότητας που σπάνια ξεπερνούν το 14%, προσδιορίζοντας την έναρξη θεραπευτικής δραστηριότητας 2 ώρες αργότερα και φθάνοντας στη μέγιστη κορυφή πλάσματος μετά από καλές 3, 5 ώρες από την παραδοχή του. Προκειμένου το BLOPRESS ® να ασκήσει τη θεραπευτική του δράση, είναι απαραίτητο το ενεργό συστατικό του, candesartan cilexetil, να μετασχηματιστεί στον ενεργό μεταβολίτη candesartan (μέσω υδρόλυσης που επιτυγχάνεται ταχέως στο επίπεδο της γαστροεντερικής οδού). Αφού απορροφηθεί και δεσμευτεί σε μεγάλο βαθμό στις πρωτεΐνες του πλάσματος, η candesartan μπορεί να φθάσει στα διάφορα όργανα στόχους και να εκτελέσει τη θεραπευτική της δράση. Η βιολογική δραστικότητα αυτού του μορίου υλοποιείται στην ανταγωνιστική δράση έναντι της αγγειοτενσίνης II στους υποδοχείς ΑΤ1. Στην πραγματικότητα, η δέσμευση του υποδοχέα αγγειοτενσίνης II-AT1 καθορίζει μια σειρά επιδράσεων - όπως αγγειοσυστολή, διέγερση αλδοστερόνης, επαγωγή κυτταρικής ανάπτυξης και ρύθμιση της ομοιόστασης υδροχλωρικού οξέος - που συμβάλλουν, μεταξύ άλλων, στην υποστήριξη της αρτηριακής πίεσης. Το candesartan δεσμεύοντας τον υποδοχέα AT1 κατά τρόπο αρκετά σταθερό εμποδίζει την ενεργοποίησή του από την αγγειοτενσίνη ΙΙ, μειώνοντας σημαντικά την αγγειακή συστολή και εξασφαλίζοντας σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης χωρίς μηχανισμούς αντανακλαστικών που είναι πιθανώς επικίνδυνοι για την υγεία του ασθενούς.

Μετά την επίδραση, μετά από χρόνο ημιζωής περίπου 9 ωρών, η δραστική ουσία αποβάλλεται σε μεγάλο βαθμό μέσω των ούρων και σε μικρό μέρος και μέσω της χολής.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 CANDESARTAN ΣΤΗΝ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ

Σε αυτή τη μελέτη που διεξήχθη σε περισσότερους από 700 ασθενείς που πάσχουν από υπέρταση (επίπεδα αρτηριακής πίεσης άνω των 140/90 mmHg) και σε ορισμένες περιπτώσεις από διαβήτη, η χορήγηση 8 mg candesartan cilexetil για 4/6 εβδομάδες, εξασφάλισε μείωση της αρτηριακής πίεσης περίπου 20 mmHg, φέρνοντας αυτούς τους ασθενείς πίσω σε ένα κανονικό εύρος πίεσης

2. CANDESARTAN ΚΑΙ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ΣΕ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΚΙΝΔΥΝΟ INFARTO.

Η θεραπεία με candesartan κατά τη διάρκεια της οξείας φάσης της ισχαιμίας, αν και δεν καθορίζει άμεση υποτασική δράση, εγγυάται βραχυπρόθεσμα (με μεγαλύτερη ακρίβεια μόνο σε 14 ημέρες θεραπείας) μια μείωση της αρτηριακής πίεσης περίπου 25 mmHg, μειώνοντας τον κίνδυνο μέλλον του οξείας ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου.

3. CANDESARTAN, ΤΟ ΠΙΟ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟ SARTAN

Μια προσεκτική αναδρομή στη διεθνή επιστημονική τεκμηρίωση έδειξε πως η candesartan είναι μεταξύ των ανταγωνιστών υποδοχέα της αγγειοτενσίνης ΙΙ, ένας από αυτούς με μεγαλύτερη συγγένεια και με μεγαλύτερη θεραπευτική δράση. Μεταξύ των διαφόρων πλεονεκτημάτων που προκύπτουν από τη χορήγηση αυτού του φαρμάκου, είναι δυνατόν να συμπεριληφθεί η συγκεκριμένη αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα σε συνδυασμό με διουρητικά ή άλλα αντιυπερτασικά, έναντι μίας σειράς παρενεργειών μέτριας κλινικής οντότητας.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία BLOPRESS® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg: οι δόσεις που έχουν συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία της υπέρτασης συνήθως περιλαμβάνουν δόσεις μεταξύ 8 και 16 mg ημερησίως (1/2 δισκία ημερησίως). Σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής είναι ανθεκτικός σε αυτή τη δοσολογία, θα μπορούσε να φθάσει το μέγιστο των 32 mg / ημέρα ή να επιλέξει μια εναλλακτική αντιυπερτασική θεραπεία.

Στη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας, από την άλλη πλευρά, προτείνονται δόσεις των 4 mg candesartan cinexidil.

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα παρατηρείται γενικά για παρατεταμένη χορήγηση για τουλάχιστον 4 εβδομάδες.

Η προσαρμογή της δοσολογίας πρέπει να πραγματοποιείται σε ορισμένες κατηγορίες ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο, για τις οποίες ο γιατρός πρέπει να αξιολογήσει προσεκτικά τις φυσιοπαθολογικές παθήσεις και να επιλέξει μία δόση που μπορεί να ελαχιστοποιήσει τις πιθανές παρενέργειες διατηρώντας παράλληλα τις θεραπευτικές λειτουργίες.

Προειδοποιήσεις BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Η θεραπεία με CONFLOPRESS®, ειδικά σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μείωση της νεφρικής λειτουργίας. συνεπώς, τα επίπεδα πλάσματος του καλίου και της κρεατινίνης θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς.

Είναι απαραίτητο να θεωρηθεί ότι η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων ικανών να παρεμβαίνουν στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης ή σε διάφορους τύπους αντιϋπερτασικών, θα μπορούσε να οδηγήσει σε ακόμη και υποτασικά επεισόδια. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης καλιοσυντηρητικών διουρητικών, εξαιτίας του κινδύνου υπερκαλιαιμίας και επακόλουθης αλλοίωσης του φυσιολογικού καρδιακού ρυθμού.

Το εγκεφαλικό επεισόδιο και η καρδιακή προσβολή μπορεί να είναι πιο συχνές σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο ή καρδιαγγειακή ισχαιμική νόσο, λόγω της υψηλής υποτασικής επίδρασης του φαρμάκου.

Η παρουσία λακτόζης μπορεί να προκαλέσει μια σειρά ανεπιθύμητων ενεργειών σε ασθενείς που έχουν δυσανεξία στη γαλακτόζη, τη λακτόζη ή τη λακτάση και τη δυσαπορρόφηση γλυκόζης και / ή γαλακτόζης.

Παρά την απουσία άμεσης συσχέτισης μεταξύ της χορήγησης του BLOPRESS® στη μείωση του αντιλαμβανόμενου και αντιδραστικού δυναμικού του ασθενούς, τυχόν υποτασικά επεισόδια ή παρενέργειες διαφόρων ειδών θα μπορούσαν να θέσουν σε κίνδυνο την ικανότητα οδήγησης και χρήσης μηχανημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Συνιστάται έντονα να μην χρησιμοποιείται το BLOPRESS ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς το candesartan μπορεί να προκαλέσει αλλοίωση της αιμάτωσης του εμβρυϊκού αίματος, θέτοντας σοβαρά σε κίνδυνο την ανάπτυξη και ανάπτυξη του. Οι προκλινικές μελέτες που έγιναν σε ζώα, από την άλλη πλευρά, έδειξαν αιτιώδη συνάφεια μεταξύ της πρόσληψης εμβρυϊκών και νεογνικών δυσπλασιών του BLOPRESS.

Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, αν και δεν έχει ακόμη εξακριβωθεί στο ανθρώπινο γάλα, το δραστικό συστατικό του BLOPRESS ® θα μπορούσε να εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. επομένως, δεν συνιστούμε να το πάρετε κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

αλληλεπιδράσεις

Ο αριθμός των μελετών που αξιολογούν την ταυτόχρονη χορήγηση του BLOPRESS® με άλλα φάρμακα φαίνεται να είναι περιορισμένος. ωστόσο, είναι δυνατόν να περιγραφούν μερικοί συνδυασμοί που μεταβάλλουν την κανονική λειτουργικότητα της candesartan. Πιο συγκεκριμένα, η ταυτόχρονη πρόσληψη άλλων φαρμάκων με αντιϋπερτασική δράση ή ικανή να επηρεάσει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης θα μπορούσε να καθορίσει την αύξηση του υποτασικού αποτελέσματος με επακόλουθο κίνδυνο για την υγεία του ασθενούς.

Τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή τα συμπληρώματα αυτού του ιχνοστοιχείου θα μπορούσαν να αυξήσουν τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα θα μπορούσαν να αντισταθμίσουν την αντιυπερτασική δράση του BLOPRESS ®

Αντενδείξεις BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Η χρήση του BLOPRESS® κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας δεν συνιστάται, στην περίπτωση της χολόστασης, σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας ή υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του BLOPRESS® είναι στις περισσότερες περιπτώσεις ήπιες και παροδικές, με εμπλοκή του κεντρικού νευρικού συστήματος (κεφαλαλγία και ζάλη), καρδιαγγειακή (υπόταση), ουρική (αλλοιωμένη νεφρική λειτουργία) και αίμα (μεταβλητά επίπεδα πλάσματος τρανσαμινάση, κρεατινίνη, κάλιο και ουρία).

Ωστόσο, σε λίγες μόνο περιπτώσεις ήταν απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία.

Σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του BLOPRESS®, έχουν παρατηρηθεί δερματολογικά (εξανθήματα, βιασύνη) και εμπύρετες αντιδράσεις.