JANUMET ® - σιταγλιπτίνη + μετφορμίνη

Το JANUMET® είναι φάρμακο που βασίζεται σε σιταγλιπτίνη και μετφορμίνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Συνδεδεμένοι από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις JANUMET ® - σιταγλιπτίνη + μετφορμίνη

Το JANUMET® χρησιμοποιείται στη θεραπεία του διαβήτη τύπου II, όταν μόνο η θεραπεία με μετφορμίνη, ακόμη και στην υψηλότερη δόση, δεν ήταν σε θέση να εγγυηθεί καλό γλυκαιμικό έλεγχο.

Σε ασθενείς με σοβαρή μεταβολική ανεπάρκεια, το JANUMET® μπορεί να συμπεριληφθεί στην τριπλή θεραπεία με σουλφονυλουρία.

Μηχανισμός δράσης JANUMET ® - σιταγλιπτίνη + μετφορμίνη

Το JANUMET® είναι ένα από του στόματος υπογλυκαιμικό φάρμακο, το οποίο λαμβάνεται με το συνδυασμό δραστικών συστατικών που ανήκουν στην κατηγορία των αναστολέων της DPP-4 και της διγουανίδης.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα, το οποίο διεξάγεται μέσω ενός ολοκληρωμένου ελέγχου του μεταβολισμού της γλυκόζης, προκαλείται από τη σιταγλιπτίνη, ικανή να αυξήσει τη διαθεσιμότητα των κρεατίνης (μείωση της ενεργοποίησης της DPP-4, εμπλεκόμενη σε μη αναστρέψιμη υδρόλυση), ορμόνες αφιερωμένες στην ευαισθητοποίηση του παγκρεατικού βήτα κυττάρου που είναι χρήσιμο για να εξασφαλίσει την απελευθέρωση ινσουλίνης και μετφορμίνης ικανό να δράσει σε διάφορους ευαίσθητους ιστούς ινσουλίνης αυξάνοντας την πρόσληψη γλυκόζης στο αίμα και στο επίπεδο του ήπατος αναστέλλοντας τη διαδικασία της γλυκονεογένεσης και της γλυκογονόλυσης.

Από μεταβολική άποψη, επομένως, η υπογλυκαιμική επίδραση είναι αφενός υποστηριζόμενη από την αυξημένη έκκριση ινσουλίνης και αφετέρου από την μειωμένη ενδογενή παραγωγή γλυκόζης.

Από φαρμακοκινητική άποψη, η πρόσληψη του JANUMET® διατηρεί τα χαρακτηριστικά των δύο δραστικών συστατικών που λαμβάνονται μεμονωμένα, σχεδόν αμετάβλητα.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ ΤΟΥ SITAGLIPTIN / METFORMIN

Μελέτες έχουν δείξει ότι η συσχέτιση μεταξύ της μετφορμίνης και της σιταγλιπτίνης μπορεί να εξασφαλίσει καλό γλυκαιμικό έλεγχο σε εκείνους τους ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου II, για τους οποίους η θεραπεία μόνο με μετφορμίνη ήταν αναποτελεσματική. Σε αυτές τις περιπτώσεις παρατηρήθηκε περαιτέρω μείωση της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης, εξαιρετικός γλυκαιμικός έλεγχος, τόσο βασικός όσο και μετα-γευστικός, και μειωμένος κίνδυνος υπογλυκαιμίας.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΑ ΤΗΣ ΚΛΙΝΙΚΗΣ ΠΡΑΚΤΙΚΗΣ

Οι σημαντικές θεραπευτικές επιτυχίες που απέκτησε η κλινική πρακτική στη σχέση της μετφορμίνης και της σιταγλιπτίνης φαίνονται ουσιαστικά συνδεδεμένες με τις μεμονωμένες θεραπευτικές επιδράσεις των δύο δραστικών συστατικών. Ωστόσο, in vitro μελέτες έχουν δείξει ότι αυτός ο συνδυασμός μπορεί να δράσει συνεργιστικά επί του βήτα κυττάρου, συντήρησης και ακεραιότητας, πιθανώς ενεργοποιώντας αντι-αποπτωτικά γονίδια που εμπλέκονται στην κυτταρική επιβίωση.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN ΣΕ ΜΙΑ ΣΥΝΘΕΣΗ

Οι φαρμακοκινητικές μελέτες και οι κλινικές δοκιμές ποικίλης φύσης έχουν καταλήξει στο συμπέρασμα ότι το θεραπευτικό αποτέλεσμα που παρατηρείται μετά την πρόσληψη του JANUMET μπορεί να είναι απολύτως συγκρίσιμο με αυτό που επιτυγχάνεται με τη χωριστή αλλά ταυτόχρονη χορήγηση μετφορμίνης και σιταγλιπτίνης με την ίδια συχνότητα παρενέργειες.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Δισκία JANUMET® 50/850 ή 50/1000 mg σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης:

Η θεραπεία με το JANUMET® θα πρέπει να ξεκινά από την ελάχιστη δόση που μπορεί να χορηγηθεί και στη συνέχεια να διορθώσει ή να επικυρώσει την προαναφερθείσα δοσολογία, με βάση τη μεταβολική ανταπόκριση που παρατηρείται όσον αφορά τη συγκέντρωση γλυκόζης στο αίμα.

Η μέγιστη δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τη δόση των 100 mg σιταγλιπτίνης, που πιθανώς λαμβάνεται σε δύο διαφορετικές δόσεις ταυτόχρονα με τα γεύματα για να μειωθούν οι γαστρεντερικές παρενέργειες.

Σε περίπτωση που χρησιμοποιείται τριπλή θεραπεία με σουλφονυλουρίες, θα μπορούσαν επίσης να χρησιμοποιηθούν χαμηλότερες δόσεις.

Σε κάθε περίπτωση, εναπόκειται στον γιατρό σας να αξιολογήσει και να διατυπώσει την κατάλληλη δοσολογία.

Προειδοποιήσεις JANUMET ® - σιταγλιπτίνη + μετφορμίνη

Είναι πολύ σημαντικό για την εξασφάλιση σωστού γλυκαιμικού ελέγχου, ότι η θεραπεία με JANUMET® συνοδεύεται από περιοδική παρακολούθηση των επιπέδων γλυκαιμίας και την ταυτόχρονη εφαρμογή μη φαρμακολογικών μέτρων όπως η σωματική άσκηση και η ισορροπημένη διατροφή.

Είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία για να αποφευχθεί η συσσώρευση μετφορμίνης από την επαγωγή μιας δυνητικά θανατηφόρου κατάστασης μεταβολικής οξέωσης στον ασθενή.

Η θεραπεία με το JANUMET® θα πρέπει να διακόπτεται σε περιπτώσεις όπου απαιτείται η χρήση ιωδιούχων μέσων αντίθεσης ή φαρμάκων ή διαδικασιών που θα μπορούσαν να θέσουν σε κίνδυνο τη νεφρική λειτουργία.

Οι συνθήκες υπογλυκαιμίας, πιθανώς επαληθεύσιμες μετά από εσφαλμένες δοσολογίες, χορήγηση δραστικών συστατικών ή άλλες αιτίες, θα μπορούσαν να μειώσουν τις αντιληπτές και αντιδραστικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η χρήση του JANUMET® κατά την εγκυμοσύνη αντενδείκνυται έντονα, λόγω της παρουσίας μελετών που δείχνουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών δυσμορφιών σε νεογέννητα που γεννήθηκαν σε γυναίκες που έλαβαν μετφορμίνη.

Αντίθετα, ο πειραματισμός με σιταγλιπτίνη δεν παράγει επί του παρόντος στατιστικά σημαντικά αποτελέσματα.

Επιπλέον, η πιθανή έκκριση αυτών των δραστικών συστατικών στο μητρικό γάλα εκθέτει το βρέφος στον πιθανό κίνδυνο υπογλυκαιμίας, έτσι ώστε να επεκτείνει την αντένδειξη και στην περίοδο του θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Επίσης σε αυτή την περίπτωση οι φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις που παρατηρούνται για το JANUMET® αποδίδονται ξεχωριστά στην παρουσία των δύο δραστικών συστατικών.

Συνεπώς, ενώ η σιταγλιπτίνη δεν είναι πολύ δραστική, με φαρμακοκινητικές μεταβολές παρατηρούμενες μετά τη χορήγηση διγοξίνης και κυκλοσπορίνης, η μετφορμίνη θα μπορούσε να ανταποκριθεί αρνητικά στην ταυτόχρονη χορήγηση γλυκορτικοειδών, β-συναγωνιστών, σιμετιδίνης και διουρητικών.

Αρκετές μελέτες έχουν επίσης αξιολογήσει την παρουσία άλλων πιθανών in vitro αλληλεπιδράσεων, οι οποίες ωστόσο υποθέτουν μια μέτρια κλινική σχετικότητα in vivo.

Είναι επίσης χρήσιμο να θυμόμαστε ότι η ταυτόχρονη χορήγηση ριφαμπικίνης ή ιωδιούχων παραγόντων αντίθεσης θα μπορούσε να μεταβάλει την κανονική νεφρική λειτουργία, αυξάνοντας την έκθεση του σώματος σε αυτά τα υπογλυκαιμικά φάρμακα.

Αντενδείξεις JANUMET ® - σιταγλιπτίνη + μετφορμίνη

Το JANUMET ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στα δραστικά συστατικά ή τα έκδοχα, διαβήτη τύπου Ι, διαβητική κετοξέωση, σοβαρές αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών, αφυδάτωση, σοκ, οξείες παθολογίες, καρδιακή και αναπνευστική ανεπάρκεια, σοκ, αλκοολισμός, εγκυμοσύνη και γαλουχία .

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται μετά τη θεραπεία με το JANUMET® οφείλονται κυρίως σε εκείνες που παρατηρήθηκαν κατά τη διάρκεια της μονοθεραπείας με σιταγλιπτίνη και μετφορμίνη.

Πάνω απ 'όλα, η αρχική φάση της θεραπείας μπορεί να συνοδεύεται από γαστρεντερικές διαταραχές όπως ναυτία, έμετο, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος και κεφαλαλγία και ζάλη.

Κλινικά σημαντικότερες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν σπάνια, με εμφάνιση αντιδράσεων υπερευαισθησίας όπως αγγειοοίδημα, εξάνθημα και κνίδωση, αλλοιώσεις του αιματολογικού και ηλεκτροκαρδιογραφικού σχεδίου, για τις οποίες ήταν απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία.

Οι συνθήκες υπογλυκαιμίας, από την άλλη πλευρά, εμφανίστηκαν κυρίως κατά την τριπλή θεραπεία με σουλφονυλουρίες.