φάρμακα

φλουμαζενίλης

Η φλουμαζενίλη είναι ένας ανταγωνιστής της θέσης σύνδεσης βενζοδιαζεπίνης στον υποδοχέα GABA-A. Από χημική άποψη, η φλουμαζενίλη είναι μια ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνη.

Φλουμαζενίλ - Χημική δομή

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Το flumazenil είναι σε θέση να εξουδετερώνει τα κεντρικά ηρεμιστικά αποτελέσματα που προκαλούνται από τις βενζοδιαζεπίνες και τις ουσίες που ομοιάζουν με τις βενζοδιαζεπίνες (όπως για παράδειγμα η ζολπιδέμη). Επομένως, η φλουμαζενίλη χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Διακοπή της γενικής αναισθησίας που προκαλείται ή συντηρείται από τις βενζοδιαζεπίνες τόσο σε νοσηλευόμενους όσο και σε εξωτερικούς ασθενείς.
  • Αντίδοτο σε περίπτωση υπερδοσολογίας - τυχαίας ή εθελούσιας - βενζοδιαζεπινών ή φαρμάκων που μοιάζουν με βενζοδιαζεπίνη.
  • Εξουδετέρωση αντιδράσεων παράδοξης λόγω βενζοδιαζεπινών ή παρόμοιων με τη βενζοδιαζεπίνη ουσιών.

προειδοποιήσεις

Το flumazenil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της εξάρτησης από βενζοδιαζεπίνη και για τη θεραπεία του συνδρόμου απόσυρσης της βενζοδιαζεπίνης.

Μετά τη χορήγηση της φλουμαζενίλης, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για τουλάχιστον 24 ώρες.

Οι ασθενείς με χρόνιο ή παροδικό άγχος απαιτούν προσαρμογή της χορηγούμενης δόσης φλουμαζενίλης.

Η χορήγηση φλουμαζενίλης σε ασθενείς που έλαβαν βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσεις και για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης.

Το flumazenil πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στην εξουδετέρωση της καταστολής στα παιδιά και στην αναζωογόνηση του νεογέννητου.

Όταν χρησιμοποιείται για να σταματήσει η αναισθησία μετά τη χειρουργική επέμβαση, η φλουμαζενίλη πρέπει να χορηγείται μόνο όταν εξαφανιστεί η μυοχαλαρωτική επίδραση στον περιφερικό μυ.

Η απέκκριση της φλουμαζενίλης επιβραδύνεται σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία.

Κατά τη χορήγηση φλουμαζενίλης σε υπερβολικούς ασθενείς με βενζοδιαζεπίνες και αντικαταθλιπτικά φάρμακα, πρέπει να δίδεται μεγάλη προσοχή, καθώς η χορήγηση του φαρμάκου θα μπορούσε να ευνοήσει την εμφάνιση - ή την υποβάθμιση - σπασμών και καρδιακών αρρυθμιών.

Η χορήγηση φλουμαζενίλης σε επιληπτικούς ασθενείς στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνη για μεγάλο χρονικό διάστημα δεν συνιστάται, καθώς ενδέχεται να εμφανιστούν κρίσεις και κρίσεις.

Όταν η φλουμαζενίλη χορηγείται ως αντίδοτο στην υπερδοσολογία με βενζοδιαζεπίνες ή παρόμοιες με βενζοδιαζεπίνη ουσίες, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για ορισμένο χρονικό διάστημα. Η περίοδος αυτή ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο και τη διάρκεια της δράσης του ληφθέντος υπνωτικού φαρμάκου.

Το flumazenil θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από εγκεφαλικές βλάβες που υποβάλλονται σε αγωγή με βενζοδιαζεπίνες, καθώς - σε αυτή την κατηγορία ασθενών - μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις και μεταβολές στη ροή του εγκεφαλικού αίματος. Επιπλέον, μπορεί επίσης να εμφανιστεί αύξηση της ενδοκρανιακής πίεσης.

Παρόλο που η φλουμαζενίλη σταματά το ηρεμιστικό αποτέλεσμα, συνιστάται να μην οδηγείτε ή να χρησιμοποιείτε μηχανές για τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

αλληλεπιδράσεις

Δεν βρέθηκαν αλληλεπιδράσεις μεταξύ της φλουμαζενίλης και άλλων φαρμάκων με καταθλιπτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Δεν υπάρχουν γνωστές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ φλουμαζενίλης και αλκοόλης.

Παρενέργειες

Το flumazenil είναι καλά ανεκτό τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιά, αλλά μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους ανεπιθύμητων ενεργειών, ακόμη και αν δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς τους.

Τα παρακάτω είναι τα κύρια ανεπιθύμητα αποτελέσματα που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χορήγηση της φλουμαζενίλης.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Με μια ταχεία έγχυση φλουμαζενίλης μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, όπως:

  • διέγερση?
  • άγχος?
  • σύγχυση?
  • Συναισθηματική ικανότητα?
  • Αισθητική παραμόρφωση.

Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν κρίσεις πανικού, ανώμαλο κλάμα και επιθετικές αντιδράσεις.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μετά τη χορήγηση φλουμαζενίλης μπορεί να εμφανιστούν κρίσεις ή κρίσεις, ειδικά σε ασθενείς με προγενέστερη επιληψία ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Οι επιληπτικές κρίσεις εμφανίζονται ευκολότερα σε εκείνους τους ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες για μεγάλες περιόδους ή σε ασθενείς που έχουν υπερδοθεί σε πολλαπλά φάρμακα.

Καρδιακές διαταραχές

Όταν η φλουμαζενίλη χορηγείται μέσω γρήγορης ένεσης, μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών. Γενικά, αυτή η δυσμενή επίδραση δεν απαιτεί φαρμακολογική θεραπεία.

Αγγειακές παθολογίες

Μετά τη χορήγηση φλουμαζενίλης, οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης κατά την αφύπνιση από την αναισθησία.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Κατά τη μετεγχειρητική χρήση φλουμαζενίλης μπορεί να εμφανιστεί ναυτία και έμετος. Αυτό συμβαίνει ειδικά εάν έχουν χορηγηθεί επίσης φάρμακα με οπιούχα.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες δυσμενείς επιδράσεις που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χορήγηση της φλουμαζενίλης είναι:

  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας - συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας - σε ευαίσθητα άτομα.
  • Ερυθρότητα του δέρματος.
  • Χρόνια, μετά από ταχεία έγχυση.

υπερβολική δόση

Δεν υπάρχει αντίδοτο για υπερβολική δόση φλουμαζενίλης.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, τα ζωτικά σημάδια των ασθενών πρέπει να παρακολουθούνται και η θεραπεία να είναι μόνο υποστηρικτική.

Ωστόσο, μετά την λήψη ποσών φλουμαζενίλης πάνω από τις συνήθεις δόσεις, δεν έχουν αναφερθεί συμπτώματα λόγω υπερδοσολογίας.

Μηχανισμός δράσης

Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, η φλουμαζενίλη είναι ένας ανταγωνιστής της δεσμευτικής θέσης βενζοδιαζεπίνης που υπάρχει στον υποδοχέα GABA-A. Συγκεκριμένα, η φλουμαζενίλ ανταγωνίζεται με βενζοδιαζεπίνες και αγωνιστές μη-βενζοδιαζεπίνης για δέσμευση στην προαναφερθείσα θέση.

Κατέχοντας τη θέση δέσμευσης στο GABA-A, η φλουμαζενίλη είναι έτσι ικανή να εξουδετερώνει την καταστολή, την αμνησία, την ψυχοκινητική αλλοίωση και την αναπνευστική καταστολή που προκαλείται από αυτόν τον τύπο υπνωτικών φαρμάκων.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Το flumazenil διατίθεται για ενδοφλέβια χορήγηση.

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται μόνο από αναισθησιολόγο ή ειδικό.

Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία είναι απαραίτητη η προσαρμογή της συνήθους χορηγούμενης δόσης.

Διακοπή της αναισθησίας

Για τη διακοπή της αναισθησίας, η δόση της φλουμαζενίλης που χορηγείται συνήθως είναι 0, 3-0, 6 mg.

Η μέγιστη δόση που μπορεί να χορηγηθεί είναι 1 mg του φαρμάκου.

Σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους, η συνιστώμενη δόση φλουμαζενίλης είναι 0, 01 mg / kg σωματικού βάρους.

Αντίδοτο σε περίπτωση υπερδοσολογίας με βενζοδιαζεπίνες ή φάρμακα παρόμοια με τη βενζοδιαζεπίνη

Σε αυτή την περίπτωση, η συνιστώμενη δόση φλουμαζενίλης είναι 0, 3 mg.

Η μέγιστη δόση που μπορεί να χορηγηθεί είναι 2 mg του φαρμάκου.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για να διαπιστωθεί η ασφάλεια της χρήσης της φλουμαζενίλης κατά την εγκυμοσύνη. Επομένως, η φλουμαζενίλη θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν τα αναμενόμενα οφέλη για τη μητέρα αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.

Δεν είναι γνωστό αν η φλουμαζενίλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η ενδοφλέβια χορήγηση φλουμαζενίλης σε θηλάζουσες μητέρες δεν αντενδείκνυται, αλλά συνιστάται να αποφεύγεται ο θηλασμός για τις 24 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Η χρήση του flumazenil αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Γνωστή υπερευαισθησία στην φλουμαζενίλη.
  • Σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκαν βενζοδιαζεπίνες για τον έλεγχο μιας σοβαρής επιληπτικής κρίσης ή για τον έλεγχο της ενδοκρανιακής πίεσης,
  • Σε ασθενείς με μικτή δηλητηρίαση από βενζοδιαζεπίνες και τρικυκλικά και τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά, όπως η ιμιπραμίνη, η κλομιπραμίνη, η μιρταζαπίνη και η μιασερίνη.