CONVERTEN ® μηλεϊνικό εναλαπρίλη

Το CONVERTEN® είναι φάρμακο που βασίζεται σε μηλεϊνικό εναλαπρίλη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - Οι αναστολείς ΜΕΑ δεν συνδέονται

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Οδηγίες CONVERTEN ® μηλεϊνικό εναλαπρίλη

Το CONVERTEN® χρησιμοποιείται τόσο στη μονοθεραπεία όσο και στη συνδυασμένη θεραπεία για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Το CONVERTEN® μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της συμπτωματικής καρδιακής ανεπάρκειας και στην πρόληψη αυτής της νόσου σε ασθενείς υψηλού κινδύνου με ασυμπτωματική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας και με κλάσμα εξώθησης μικρότερο από 35%.

Μηχανισμός δράσης CONVERTEN ® μηλεϊνικό εναλαπρίλη

Η λήψη από το στόμα του CONVERTEN ® εξασφαλίζει καλή απορρόφηση του δραστικού συστατικού enalapril, που υπολογίζεται σε περίπου 60% της δόσης που λαμβάνεται. Παρά το γεγονός ότι η κορυφή του πλάσματος αυτού του μορίου καταγράφεται ήδη μετά από μία ώρα από την παραδοχή, έτσι ώστε η δραστική ουσία να μπορεί να πραγματοποιήσει τη δική της βιολογική δράση, πρέπει απαραίτητα να μεταβολίζεται στην ενεργό μορφή της, γνωστή ως enalaprilat, 4 ώρες μετά τη λήψη του CONVERTEN ® από του στόματος. Λαμβάνοντας υπόψη τις προαναφερθείσες φαρμακοκινητικές ιδιότητες, η αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου ξεκινά περίπου μία ώρα μετά τη λήψη του, για να βελτιστοποιηθεί γύρω στην τέταρτη / έκτη ώρα όταν τα επίπεδα της φαρμακολογικώς δραστικής ουσίας είναι μέγιστα. Η αντιυπερτασική δράση οφείλεται κυρίως στην ανασταλτική δράση της εναλαπριλάτης στο ένζυμο ACE, με επακόλουθη μείωση των επιπέδων αγγειοτασίνης II και αλδοστερόνης, υπεύθυνων για την αύξηση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης και της κατακράτησης υδροσαλίνης. Επιπλέον, αρκετές μελέτες δείχνουν ότι αυτό το δραστικό συστατικό μπορεί να μειώσει τη μικρολευκωματινουρία και την έκκριση IgG στα ούρα σε ασθενείς που πάσχουν από διαβητική νεφροπάθεια και κυρίως να μειώσει την προοδευτική καρδιακή διαστολή σε ασθενείς με ήπια και μέτρια καρδιακή ανεπάρκεια, αποτρέποντας την εξέλιξη της νόσου.

Μόλις ολοκληρωθεί η δράση του, το δραστικό συστατικό εξαλείφεται κυρίως μέσω των ούρων με τη μορφή enalaprilat 40% και enalpril 20%.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 ENALAPRIL / FOLIC ACID, ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΟΣ ΣΥΝΔΥΑΣΜΟΣ

Αυτή η μελέτη που διεξήχθη σε περίπου 430 ασθενείς που πάσχουν από υπέρταση και έλαβαν θεραπεία με ταυτόχρονη χορήγηση εναλαπρίλης (10mg) και φολικού οξέος (400mcg), δείχνει πώς αυτός ο συνδυασμός μπορεί να είναι πιο αποτελεσματικός - σε σύγκριση με το φάρμακο μόνο - στη μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης στην εξισορρόπηση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα σε ασθενείς με υπεργλυκαιμία.

2. ΕΝΑΛΠΑΡΙΛ / ΥΔΡΟΧΛΩΡΟΘΙΑΖΙΔΙΟ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ

Στα περισσότερα θεραπευτικά πρωτόκολλα για την υπέρταση γίνεται προσφυγή στην ταυτόχρονη χορήγηση περισσότερων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Αυτή η ρωσική μελέτη, η οποία διεξήχθη σε περίπου 8000 ασθενείς που πάσχουν από υπέρταση και καρδιαγγειακές επιπλοκές, έδειξε πως η συνδυασμένη θεραπεία με υδροχλωροθειαζίδη / εναλαπρίλη, σε σταθερή δόση, εγγυάται μείωση των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης μέχρι να φθάσει στις τυπικές τιμές και επιθετικούς σε ποσοστό 77% αντιμετωπίζονται.

3. ENALAPRIL ΚΑΙ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΔΙΑΒΗΤΙΚΗΣ ΝΕΦΡΟΠΑΘΕΙΑΣ

Μία από τις θεραπευτικές ενδείξεις των αναστολέων ACE συνίσταται στη θεραπεία της διαβητικής νεφροπάθειας. Η εν λόγω μελέτη δείχνει πώς η χορήγηση της εναλαπρίλης μπορεί να είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική τόσο στη μείωση της αρτηριακής πίεσης όσο και στη μείωση της πρωτεϊνουρίας σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

CONVERTEN ® μηλεϊνικό enalapril 5/20 mg δισκία:

για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης συνιστώνται δόσεις μεταξύ 5 και 20 mg, με τη χρήση δισκίων που λαμβάνονται μία φορά την ημέρα. Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι η ακριβής διαμόρφωση της δοσολογίας θα πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σοβαρότητας της νόσου, της πιθανής ευαισθησίας στο φάρμακο και της παρουσίας παρεμβατικών παραγόντων με τη θεραπευτική διαδικασία (ταυτόχρονη ή προηγούμενη χορήγηση διουρητικών, γήρας, ασθενείς χωρίς όγκο ή ασθενείς με νεφροπάθειες)
για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας και της δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας, η δοσολογία γενικά τείνει να πέσει. το κατάλληλο θεραπευτικό σχήμα πρέπει ωστόσο να αποφασιστεί από το γιατρό λαμβάνοντας υπόψη το ιστορικό της παθολογίας του ασθενούς και την πιθανή συσχέτιση με άλλα φάρμακα που δρουν στο καρδιαγγειακό σύστημα.

ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ CONVERTEN ® Μηλεϊνικό Εναλαπρίλη - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΟΡΚΩΤΟΥ ΓΙΑΤΡΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΕΣ.

Προειδοποιήσεις CONVERTEN ® μηλεϊνικό εναλαπρίλη

Ιδιαίτερη προσοχή στη σωστή δοσολογία θα πρέπει να δοθεί σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης αντιυπερτασικών φαρμάκων, ιδιαίτερα διουρητικών. Στην πραγματικότητα, η μείωση του όγκου του αίματος που προκαλείται από αυτά τα φάρμακα μπορεί να αυξήσει την εμφάνιση υποογκαιμικών επεισοδίων που συνοδεύονται από υποτασικές κρίσεις. Επιπλέον, θα μπορούσαν να συμβούν οποιεσδήποτε συνθήκες υπερκαλιαιμίας μετά την ταυτόχρονη λήψη καλιοσυντηρητικών διουρητικών. συνιστούμε συνεχή παρακολούθηση των επιπέδων του καλίου και της αρτηριακής πίεσης στο αίμα.

Οι ίδιες μέθοδοι παρακολούθησης, με την προσθήκη κρεατινίνης, θα πρέπει να αναληφθούν σε περίπτωση χρήσης του CONVERTEN από ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και υποβληθεί σε θεραπεία με εναλαπρίλη, στην οποία θα μπορούσε να χορηγηθεί ο μεταβολισμός του δραστικού συστατικού στο νεφρό. επαρκώς κατώτερες δόσεις του φαρμάκου.

Θα ήταν επίσης σκόπιμο να παρακολουθούνται συχνά τα επίπεδα των κοκκιοκυττάρων στο αίμα σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς υπό θεραπεία με CONVERTEN® προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί η πιθανή εμφάνιση ουδετεροπενίας ή ακοκκιοκυττάρωσης, η οποία σε σπάνιες περιπτώσεις έχει παρατηρηθεί μετά τη χορήγηση αναστολέων ΜΕΑ.

Η διαφορετική θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αναστολέων του ACE, επομένως και του enapril, μεταξύ των μαύρων και καυκάσιων ασθενών, θα μπορούσε να εξηγηθεί από τα χαμηλά βασικά επίπεδα ρενίνης στα μαύρα, τα οποία μειώνουν σημαντικά τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα αυτής της κατηγορίας φαρμάκων.

Είναι επίσης σημαντικό να θυμόμαστε ότι ορισμένες από τις παρενέργειες που σχετίζονται με την αντιυπερτασική θεραπεία, όπως ζάλη, κεφαλαλγία και υπνηλία, θα μπορούσαν να μειώσουν τις αντιληπτικές και αντιδραστικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Οι διάφορες μελέτες που υπάρχουν στη βιβλιογραφία υποδηλώνουν πιθανή αύξηση του κινδύνου τερατογένεσης και εμβρυϊκής τοξικότητας κατά τη λήψη αναστολέων ΜΕΑ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. επομένως δεν συνιστάται να χρησιμοποιείται καθόλη τη διάρκεια της κύησης, επιλέγοντας φάρμακα με υψηλότερο προφίλ ασφάλειας.

Τόσο η εναλαπρίλη όσο και η εναλαπρίλη εκκρίνονται στο μητρικό γάλα, με αποτελέσματα που δεν έχουν ακόμη αποσαφηνισθεί, υποδηλώνοντας έτσι τη διακοπή της γαλουχίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με CONVERTEN®

αλληλεπιδράσεις

Η εναλαπρίλη, που περιέχεται στο CONVERTEN®, μπορεί να αλληλεπιδράσει με πολυάριθμα άλλα δραστικά συστατικά, προκαλώντας μερικές φορές σημαντική διαφορά στην κανονική λειτουργικότητα του φαρμάκου.

Όπως αναφέρθηκε ήδη, η εναλαπρίλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με:

φάρμακα που προστατεύουν το κάλιο και συμπληρώματα καλίου, προφανώς αυξάνοντας τα επίπεδα του ορυκτού αυτού στο αίμα.
διουρητικά και αντιυπερτασικά φάρμακα, ενισχύοντας αμοιβαία την υποτασική αποτελεσματικότητα.
μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, μειώνοντας το θεραπευτικό τους αποτέλεσμα.
αντιδιαβητικά φάρμακα, με αύξηση της υπογλυκαιμικής δράσης τους, πιθανώς λόγω βελτιωμένης ευαισθησίας στην ινσουλίνη.
λιθίου, αυξάνοντας την κυτταροτοξικότητά του.

Αντενδείξεις CONVERTEN ® μηλεϊνικό εναλαπρίλη

Το CONVERTEN ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, στην περίπτωση αγγειοοίδηματος, σοβαρή εξασθένιση της νεφρικής λειτουργίας και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Το CONVERTEN ® περιέχει λακτόζη. επομένως, δεν πρέπει να λαμβάνεται από ασθενείς με δυσανεξία στη λακτόζη / γαλακτόζη, δυσαπορρόφηση και έλλειψη λακτάσης.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με CONVERTEN ® είναι γενικά παροδικές και κλινικά άσχετες. Οι συχνότερες περιλαμβάνουν βήχα, πονοκέφαλο, κατάθλιψη, ζάλη, θολή όραση, κοιλιακό άλγος, ναυτία και υπόταση.

Σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που βρίσκονται σε κίνδυνο, είναι πιθανό να εμφανιστούν δυνητικά επικίνδυνες παρενέργειες, όπως αγγειοοίδημα, υπογλυκαιμία, ουδετεροπενία, αναιμία και νεφρική δυσλειτουργία.

Σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο φάρμακο, μπορεί να εμφανιστούν δερματικές αντιδράσεις - όπως δερματικά εξανθήματα και ερυθήματα, συνοδευόμενα από πυρετό, κνησμό και αγγειοοίδημα προσώπου - που θα μπορούσαν να παρεμποδίσουν την κανονική αναπνευστική ικανότητα.