BEZALIP ® Bezafibrate

Το BEZALIP® είναι φάρμακο που βασίζεται στο Bezafibrate

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Ιπολιπεμπιζάντι - Φιβράτη

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις BEZALIP ® Bezafibrate

Η δράση μείωσης των λιπιδίων του BEZALIP® χρησιμοποιείται στη θεραπεία αυτών των μορφών δυσλιπιδαιμίας και υπερχοληστερολαιμίας στα οποία το συστατικό τριγλυκεριδίων είναι το κύριο θεραπευτικό πρόβλημα.

Το BEZALIP® πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε περίπτωση αποτυχίας μιας μη φαρμακολογικής θεραπείας μείωσης των λιπιδίων, η οποία διαρκεί τουλάχιστον 3 μήνες. Μια υπολιπιδική δίαιτα και ένας υγιεινός τρόπος ζωής θα πρέπει επίσης να επιδιώκεται κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής.

Μηχανισμός δράσης BEZALIP ® Bezafibrate

Το BEZALIP® παρέχει bezafibrate παρατεταμένης αποδέσμευσης, η οποία απορροφάται στο γαστρεντερικό επίπεδο, φτάνει τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από περίπου 3-4 ώρες, παρουσιάζοντας βιοδιαθεσιμότητα 70% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται.

Η θεραπευτική δράση φαίνεται να διεξάγεται κυρίως στο ήπαρ, όπου αυτή η δραστική ουσία είναι ικανή να ενεργοποιήσει τον υποδοχέα ΡΡΑΚ άλφα και να προάγει μια σειρά ενδοκυτταρικών συμβάντων που υλοποιούνται σε συστηματικό επίπεδο σε:

μείωση των συγκεντρώσεων της LDL χοληστερόλης, χάρη στην αναστολή του ενζύμου ρεδουκτάσης HMG-CoA και στην αυξημένη έκφραση της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης.
Αυξημένες συγκεντρώσεις HDL χοληστερόλης στο αίμα, χάρη στην αυξημένη παραγωγή Apo AI και AII.
Μείωση των τριγλυκεριδίων, χάρη στην αύξηση των οξειδωτικών διεργασιών και στη μείωση της παραγωγής VLDL.

Σε αυτά τα αποτελέσματα μείωσης των λιπιδίων, που ήδη προστατεύουν από καρδιαγγειακές παθολογίες, προστίθεται επίσης μια αντιθρομβωτική δράση, ασκούμενη μέσω της μείωσης των επιπέδων πλάσματος ινώδους και της αναστολής της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων.

Μετά από μια εμμονή στον οργανισμό περίπου 2-4 ώρες, το bezafibrate μεταβολίζεται εν μέρει στο ήπαρ μέσω γλυκουρονισμού και κατά συνέπεια αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ

Όλες οι ιταλικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν από τους ερευνητές του Federico II της Νάπολης δείχνουν πως η ταυτόχρονη χορήγηση του bezafibrate (400mg) και της φλουβαστατίνης (40mg) εξασφάλισε μια σειρά σημαντικά πιο σημαντικών επιδράσεων στη μείωση των λιπιδίων σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία, με μείωση των τριγλυκεριδίων κατά 38% της LDL χοληστερόλης κατά 24% και με αύξηση της χοληστερόλης HDL κατά 22%. Παρά τη συνδυασμένη θεραπεία, η εμφάνιση παρενεργειών ήταν παρόμοια με την ομάδα μονοθεραπείας, χωρίς περίπτωση ηπατικής νόσου ή μυοπάθειας.

2. BEZAFIBRATO και ATEROSCLEROSIS

Η χορήγηση βεζαφιμπράτης σε ασθενείς που πάσχουν από υπεργλυκεριδαιμία και εμφανείς αθηροσκληρωτικές πλάκες, εξασφάλισε μια παλινδρόμηση διαφόρων βαθμών των προαναφερθέντων κοιλιακών και θωρακικών πλακών. Η θεραπευτική δράση θα μπορούσε να προσδιοριστεί τόσο από τα αποτελέσματα μείωσης των λιπιδίων όσο και από τον αντιαιμοπεταλιακό και αντιφλεγμονώδη ρόλο του bezafibrate.

3. ΥΠΟΓΛΥΚΟΓΕΝΗΤΙΚΗ ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΤΗΣ ΜΠΕΖΑΦΙΡΡΑΤΟ

Σε 1342 ασθενείς που πάσχουν από σακχαρώδη διαβήτη τύπου II και σχετική δυσλιπιδαιμία, η θεραπεία με 8 εβδομάδες με βεζαφιμπράτη επέτρεψε αύξηση της χοληστερόλης HDL κατά 20%, μείωση των τριγλυκεριδίων πλάσματος κατά 50%, ολική χοληστερόλη 12% ζάχαρης αίματος νηστείας από 151 έως 128 mg / dL. Τα δεδομένα αυτά υπογραμμίζουν έτσι τον υπογλυκαιμικό ρόλο του bezafibrate, πιθανώς λόγω της αύξησης της ευαισθησίας στην ινσουλίνη.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

BEZALIP ® 400 mg επικαλυμμένα με bezafibrate δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: συνιστούμε να παίρνετε ένα δισκίο την ημέρα με τα γεύματα.

ΣΕ ΚΑΜΙΑ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΠΟΔΕΙΞΗ ΤΟΥ BEZALIP ® Bezafibrate Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

Προειδοποιήσεις BEZALIP ® Bezafibrate

Η φαρμακολογική συνταγή του BEZALIP® πρέπει να πραγματοποιείται μόνο μετά από μια περίοδο, τουλάχιστον τριμηνιαία, μιας υπολιπιδικής διατροφής και ενός υγιεινού τρόπου ζωής, που χαρακτηρίζεται από μειωμένη κατανάλωση αλκοόλ και προγραμματισμένη σωματική δραστηριότητα.

Σε περίπτωση θεραπευτικής ανάγκης, πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με bezafibrate, θα ήταν σκόπιμο να παρακολουθούνται τα επίπεδα πλάσματος της κρεατινικής κινάσης και της τρανσαμινάσης, προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί η συχνότητα εμφάνισης μυοπάθειας και ηπατικών νόσων. Η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγεται ή να διακόπτεται, σε περίπτωση αυξημένων συγκεντρώσεων ηπατικών ενζύμων, σε περίπτωση αύξησης των τιμών της κρεατινικής κινάσης, καθώς και παρουσία μυϊκού πόνου, κόπωσης και επίμονης κόπωσης.

Το φάρμακο πρέπει να αποσυρθεί ακόμη και αν η νεφρική λειτουργία έχει μειωθεί.

Το BEZALIP®, μεταξύ των εκδόχων του, περιέχει λακτόζη. συνεπώς η πρόσληψη μπορεί να ακολουθηθεί από γαστρεντερικά προβλήματα σε ασθενείς που πάσχουν από δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης και έλλειψη λακτάσης.

Το BEZALIP ® δεν φαίνεται να παρεμποδίζει την ικανότητα χρήσης μηχανημάτων και οδηγών οχημάτων, αν και μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών που περιγράφηκαν παραπάνω, ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας, υπάρχει ζάλη και ζάλη.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Το BEZALIP® αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη γαλουχία, δεδομένης της έλλειψης μελετών στη βιβλιογραφία που χαρακτηρίζουν τη δραστηριότητα της βεζαφιμπράτης στην υγεία του εμβρύου και του νεογέννητου που θηλάζει.

αλληλεπιδράσεις

Όπως περιγράφεται για τα άλλα φιβράτες, το bezafibrate μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με αντιπηκτικά από το στόμα και να καθορίσει την εμφάνιση αιμορραγίας, ακόμη και σοβαρών. επομένως, οι χρόνοι προθρομβίνης θα πρέπει να παρακολουθούνται.

Μία αύξηση των υπογλυκαιμικών δυνατοτήτων των σουλφονυλουριών και της ίδιας της ινσουλίνης παρατηρήθηκε μετά από την ταυτόχρονη χρήση του BEZALIP®, οπότε η φαρμακολογική αλληλεπίδραση θα μπορούσε να καθορίσει, σε αυτές τις περιπτώσεις, την εμφάνιση υπογλυκαιμικών κρίσεων.

Η αύξηση της δράσης μείωσης των λιπιδίων που παρατηρείται μετά από θεραπεία συνδυασμού με στατίνες μπορεί να χρησιμοποιηθεί για θεραπευτικούς σκοπούς, αλλά μπορεί να αυξήσει σημαντικά τον κίνδυνο μυοπάθειας.

Επιπλέον, θα ήταν προτιμότερο να αποφεύγεται η ταυτόχρονη λήψη φαρμάκων ή ενώσεων διαφόρων ειδών ικανών να διακυβεύουν τη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών.

Αντενδείξεις BEZALIP ® Bezafibrate

Το BEZALIP ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε μία από τις ενώσεις του, σε περίπτωση ηπατικών και κολικιστικών παθήσεων, σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας και σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης στατινών σε ασθενείς που πάσχουν από μυοπάθειες ή με προδιάθεση για ανάπτυξη μυϊκών παθολογιών σκελετικές.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Το BEZALIP ® φαίνεται να είναι καλά ανεκτό, οδηγώντας σε κλινικά ελάχιστα σχετικές και παροδικές παρενέργειες, τόσο πολύ ώστε να μην απαιτεί γενικά την αναστολή της θεραπείας.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες αντιδράσεις περιλαμβάνουν γενικά τη γαστρεντερική συσκευή, με μειωμένη όρεξη και ναυτία, και το νευρικό με ίλιγγο και κεφαλαλγία.

Οι περιπτώσεις ηπατομεγαλίας, μυοπάθειας και αύξησης των ενζύμων ορού (κρεατινική κινάση, αλκαλική φωσφατάση, κρεατινίνη, τρανσαμινάση) ήταν σπανιότερα σπάνιες αλλά κλινικά πιο σχετικές, για τις οποίες ήταν απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία.