Το Lorazepam είναι φάρμακο που έχει αγχολυτικές, κατασταλτικές, αντισπασμωδικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Από χημική άποψη, η λοραζεπάμη είναι μια βενζοδιαζεπίνη. Πωλήθηκε στην Ιταλία για πρώτη φορά με το όνομα Tavor ®.
ενδείξεις
Για αυτό που χρησιμοποιεί
Lorazepam - χημική δομή
Οι θεραπευτικές ενδείξεις της λοραζεπάμης ποικίλλουν ανάλογα με τη φαρμακευτική μορφή και - κατά συνέπεια - με την οδό χορήγησης μέσω της οποίας λαμβάνεται.
Ενέσιμο Lorazepam
Η χρήση ενέσιμης λοραζεπάμης αναφέρεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Αναισθητική προετοιμασία για την ανακούφιση του άγχους.
- Συμπτωματική ανακούφιση από οξύ νευρωτικό ή ψυχωτικό άγχος.
- Θεραπεία επιληπτικών καταστάσεων λόγω διαφορετικών τύπων μερικής και γενικευμένης επιληψίας.
Λοραζεπάμη για στοματική χορήγηση
Σε αυτή την περίπτωση, η χρήση της λοραζεπάμης ενδείκνυται για τη θεραπεία:
- άγχος?
- Ένταση και σωματικές ή ψυχιατρικές εκδηλώσεις που σχετίζονται με το σύνδρομο άγχους.
- Αϋπνία.
προειδοποιήσεις
Το Lorazepam πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού και / ή κατάχρησης ναρκωτικών.
Η χρήση της λοραζεπάμης μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή με θανατηφόρα αποτελέσματα. Συνεπώς, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Η ανοχή στην lorazepam μπορεί να αναπτυχθεί μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση και για μεγάλο χρονικό διάστημα. Με άλλα λόγια, υπάρχει μια μείωση των υπνωτικών επιδράσεων που προκαλούνται από το φάρμακο.
Η λαραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει δυσκρασία στο αίμα και να αυξήσει τα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων στην κυκλοφορία του αίματος. Συνεπώς, συνιστώνται περιοδικές εξετάσεις αίματος.
Δεδομένου ότι η λοραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει υπόταση, πρέπει να χρησιμοποιείται μεγάλη προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς στους οποίους η μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να προκαλέσει σοβαρές καρδιακές και εγκεφαλοαγγειακές επιπλοκές.
Λόγω των διαταραχών του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα που μπορεί να προκαλέσει η λοραζεπάμη, απαιτούνται τακτικοί έλεγχοι.
Παρόλο που η ενέσιμη λοραζεπάμη ενδείκνυται για τη θεραπεία επιληπτικών καταστάσεων, πρέπει να χρησιμοποιείται μεγάλη προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με επιληψία, καθώς μπορεί να εμφανιστεί αναπνευστική διακοπή ή μερική απόφραξη των αεραγωγών. Επομένως, αυτή η κατηγορία ασθενών πρέπει να παρακολουθείται στενά.
Ωστόσο, η λοραζεπάμη δεν ενδείκνυται για θεραπεία συντήρησης επιληψίας. Μόλις επιτευχθεί ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων, είναι απαραίτητο να χορηγηθούν πιο κατάλληλα φάρμακα για την πρόληψη νέων επιθέσεων.
Η ενέσιμη λοραζεπάμη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς, σε ασθενείς με περιορισμένο πνευμονικό αποθεματικό και σε ασθενείς με καρδιαγγειακή αστάθεια, καθώς μπορεί να προκύψει άπνοια και / ή υποξική καρδιακή ανακοπή.
Η ενέσιμη λοραζεπάμη δεν πρέπει να χορηγείται ενδοαρτηριακά, καθώς μπορεί να προκαλέσει σπασμό της αρτηρίας που μπορεί να οδηγήσει σε γάγγραινα.
Οι ασθενείς που έλαβαν ενέσιμη λοραζεπάμη πρέπει να παρακολουθούνται για τουλάχιστον 24 ώρες μετά την τελευταία χορήγηση.
Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χορηγείται η λοραζεπάμη σε ηλικιωμένους ασθενείς, σε εξασθενημένους ασθενείς και σε ασθενείς με ηπατική ή / και νεφρική δυσλειτουργία.
Το Lorazepam δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από μόνο του για τη θεραπεία του άγχους που σχετίζεται με την κατάθλιψη.
Το Lorazepam μπορεί να προκαλέσει αποτελέσματα που μπορούν να μεταβάλουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών, επομένως οι δραστηριότητες αυτές πρέπει να αποφεύγονται.
αλληλεπιδράσεις
Η ταυτόχρονη χρήση λοραζεπάμης και αλοπεριδόλης (ενός αντιψυχωτικού) μπορεί να προκαλέσει άπνοια, βραδυκαρδία, καρδιακή ανακοπή, κώμα και θάνατο.
Το ηρεμιστικό αποτέλεσμα της λοραζεπάμης αυξάνεται με την ταυτόχρονη λήψη αλκοόλης, γι 'αυτό πρέπει να αποφεύγεται αυτή η συσχέτιση.
Η καταθλιπτική επίδραση του κεντρικού νευρικού συστήματος που προκαλείται από τη λοραζεπάμη αυξάνεται με την ταυτόχρονη χορήγηση των ακόλουθων φαρμάκων:
- Βαρβιτουρικά ;
- Αντιψυχωσικά φάρμακα.
- Υπνωτικά, ηρεμιστικά και αγχολυτικά φάρμακα.
- Αντικαταθλιπτικά φάρμακα.
- Οπιοειδή αναλγητικά .
- Αναισθητικά φάρμακα.
- Αντιεπιληπτικά φάρμακα.
- Κατασταλτικά αντιισταμινικά φάρμακα.
Ωστόσο, η ταυτόχρονη χορήγηση λοραζεπάμης και οπιοειδών αναλγητικών θα μπορούσε επίσης να ευνοήσει την αύξηση της ευφορίας και κατά συνέπεια την αύξηση της ψυχικής εξάρτησης.
Η συγχορήγηση ενέσιμης λοραζεπάμης και σκοπολαμίνης (ανταγωνιστής μουσκαρινικού υποδοχέα) μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή, παραισθήσεις και παράλογη συμπεριφορά.
Η ταυτόχρονη χορήγηση λοραζεπάμης και λοξαπίνης (ενός αντιψυχωτικού φαρμάκου) μπορεί να προκαλέσει υπερβολική δυσφορία, μειωμένο αναπνευστικό ρυθμό και υπόταση.
Η ταυτόχρονη χρήση της λοραζεπάμης και της κλοζαπίνης (ενός αντιψυχωτικού φαρμάκου) μπορεί να προκαλέσει έντονη καταστολή, υπεραπαλλαγή και αταξία.
Η ταυτόχρονη χρήση της λοραζεπάμης και του βαλπροϊκού οξέος (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας) ή προβενεσίδη (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπερουρικαιμίας) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συγκέντρωσης πλάσματος της ίδιας της λοραζεπάμης. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να μειωθεί η χορηγούμενη δόση λοραζεπάμης.
Παρενέργειες
Το Lorazepam μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους παρενεργειών, παρόλο που δεν το αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό οφείλεται στη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου.
Παρακάτω παρατίθενται οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με lorazepam.
εθισμός
Το Lorazepam μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχικής εξάρτησης. Ο κίνδυνος ανάπτυξης εξάρτησης είναι άμεσα ανάλογος της δόσης του χορηγούμενου φαρμάκου και της διάρκειας της θεραπείας.
Οι ασθενείς που έχουν ιστορικό αλκοολισμού και ναρκωτικών διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο να αναπτύξουν εθισμό.
Μόλις αποκατασταθεί η σωματική εξάρτηση, ο απότομος τερματισμός της θεραπείας προκαλεί συμπτώματα στέρησης. Αυτά τα συμπτώματα είναι:
- Η κατάθλιψη?
- αποπραγματοπισμού?
- αποπροσωποποίηση?
- άγχος?
- σύγχυση?
- νευρικότητα?
- ανησυχία?
- ευερεθιστότητα?
- δυσφορία?
- Ψευδαισθήσεις?
- αυταπάτες?
- Επιληπτικοί σοκ.
- Αϋπνία?
- Αλλαγές στη διάθεση.
- εφίδρωση?
- διάρροια?
- Πονοκέφαλος?
- Πόνος στους μυς.
- Υπερευαισθησία και δυσανεξία στους ήχους (υπερφόρτωση).
- Υπερευαισθησία στο φως και φυσική επαφή.
Συνεπώς, συνιστάται η σταδιακή διακοπή της θεραπείας.
Πρόωρη αμνησία
Η θεραπεία με λοραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει πρόωρη αμνησία.
Η ανάπτυξη αυτού του τύπου αμνησίας συνήθως λαμβάνει χώρα λίγες ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Επομένως, μετά τη λήψη του φαρμάκου, οι ασθενείς πρέπει να μπορούν να κοιμούνται συνεχώς για τουλάχιστον 8 ώρες.
Η μνήμη μπορεί να υπονομευθεί εάν ο ασθενής ξυπνήσει τη στιγμή της μέγιστης δραστηριότητας του φαρμάκου.
Ωστόσο, όταν η ενέσιμη χρήση λοραζεπάμης χρησιμοποιείται σε προγεμισμένη αναισθησία, αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να είναι επωφελές.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Παραδόξες αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με lorazepam, όπως:
- διέγερση?
- ανησυχία?
- ευερεθιστότητα?
- επιθετικότητα?
- οργή?
- Ψευδαισθήσεις?
- ψύχωση?
- εφιάλτες?
- απογοήτευση?
- Μη φυσιολογική συμπεριφορά.
Τα συμπτώματα Paradox εμφανίζονται συχνότερα σε ηλικιωμένους ασθενείς και παιδιά.
Επιπλέον, μπορεί να προκύψει σύγχυση, μειωμένη εγρήγορση, αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά και αποθάρρυνση.
Αϋπνία ή άγχος αναπήδησης
Σε περίπτωση διακοπής της θεραπείας με λοραζαπάμη μπορεί να εμφανιστεί αϋπνία ή άγχος αναπήδησης. Δηλαδή, παρατηρούμε την επανεμφάνιση σε μια επιδεινούμενη μορφή των συμπτωμάτων που κατέστησαν αναγκαία τη χρήση του φαρμάκου.
Τα συμπτώματα αναπήδησης μπορεί να συνοδεύονται από μεταβολές της διάθεσης και ανησυχία.
Ο κίνδυνος εμφάνισης αυτών των συμπτωμάτων είναι μεγαλύτερος όταν η θεραπεία διακόπτεται απότομα, συνεπώς, η διακοπή της θεραπείας πρέπει να πραγματοποιείται σταδιακά.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η θεραπεία με λοραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει:
- υπνηλία?
- καταστολή?
- αταξία?
- τρόμος?
- ζάλη?
- Πονοκέφαλος.
- δυσαρθρία?
- Διαταραχές ομιλίας.
- Σπασμοί ή κατασχέσεις.
- Διαταραχές ισορροπίας.
- Συμβιβασμός της συγκέντρωσης.
- αποπροσανατολισμός?
- Coma.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Η θεραπεία με λοραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει διαταραχές στο σύστημα που είναι υπεύθυνο για την παραγωγή κυττάρων αίματος. Αυτές οι διαταραχές μπορούν να προκαλέσουν θρομβοπενία (μείωση του αριθμού αιμοπεταλίων στο αίμα), ακοκκιοκυτταραιμία (έλλειψη κοκκιοκυττάρων στην κυκλοφορία του αίματος) και πανκυτταροπενία (μειωμένα επίπεδα όλων των κυττάρων του αίματος).
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
Η θεραπεία με λοραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει το σύνδρομο ακατάλληλης έκκρισης της αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH).
Μάτι
Η θεραπεία με το Lorazepam μπορεί να προκαλέσει θολή όραση και διπλωπία (διπλή όραση).
Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
Η θεραπεία με λοραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στην όρεξη και υπονατριαιμία (μείωση της συγκέντρωσης του νατρίου στο αίμα).
Καρδιαγγειακές διαταραχές
Η θεραπεία με λοραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία και υπόταση.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με λοραζεπάμη μπορεί να εμφανιστούν διάφορες γαστρεντερικές διαταραχές, όπως ναυτία και δυσκοιλιότητα.
Διαταραχές του πνεύμονα και του αναπνευστικού συστήματος
Η θεραπεία με λοραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει άπνοια, επιδείνωση της άπνοιας του ύπνου, αναπνευστική καταστολή και επιδείνωση της αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Η θεραπεία με λοραζεπάμη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση πλάσματος της χολερυθρίνης, των ηπατικών τρανσαμινασών και της αλκαλικής φωσφατάσης και μπορεί να προάγει την εμφάνιση του ίκτερου.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Η θεραπεία με λοραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει δερματικά εξανθήματα, εξανθήματα και αλωπεκία.
Παθήσεις και καταστάσεις που σχετίζονται με τον τόπο χορήγησης
Κατά τη χορήγηση ενέσιμης λοραζεπάμης, μπορεί να παρουσιαστούν τα ακόλουθα:
- Πόνος στη θέση έγχυσης.
- Καύση και ερυθρότητα στο σημείο της ένεσης.
- Τοπική φλεβίτιδα.
Άλλες παρενέργειες
Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη θεραπεία με λοραζαπάμη είναι:
- Αλλεργικές αντιδράσεις, ακόμη και σοβαρές, σε ευαίσθητα άτομα.
- κόπωση?
- εξασθένιση?
- Αλλαγές στη λίμπιντο.
- Ακράτεια ούρων;
- Υποθερμία?
- Μυϊκή αδυναμία.
υπερβολική δόση
Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν μετά από υπερδοσολογία με λοραζεπάμη είναι τα εξής:
- λήθαργος?
- ζαλάδα?
- Ψυχική σύγχυση;
- υπνηλία?
- δυσαρθρία?
- Αλλαγές στο συντονισμό.
- αταξία?
- υποτονία?
- υπόταση?
- Αναπνευστική καταστολή;
- Coma.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η αναπνοή των ασθενών, η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς.
Εάν ο ασθενής είναι συνειδητός, ο εμετός πρέπει να προκληθεί μέσα σε μία ώρα από τη λήψη του φαρμάκου. Εάν, από την άλλη πλευρά, ο ασθενής είναι ασυνείδητος, πρέπει να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου.
Αν δεν παρατηρηθεί βελτίωση μετά από πλύση στομάχου, η χορήγηση ενεργού άνθρακα μπορεί να είναι χρήσιμη για τη μείωση της απορρόφησης του φαρμάκου.
Το Flumazenil, ένας ανταγωνιστής υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία υπερδοσολογίας με λοραζεπάμη.
Σε κάθε περίπτωση, αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκου, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με ένα γιατρό και να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.
Μηχανισμός δράσης
Το Lorazepam είναι μια βενζοδιαζεπίνη και ως εκ τούτου διεγείρει το GABAergic σύστημα, δηλαδή το σύστημα γ-αμινοβουτυρικού οξέος που είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής του εγκεφάλου.
Το GABA εκτελεί τις βιολογικές λειτουργίες του με δέσμευση στους ειδικούς υποδοχείς του: GABA-A, GABA-B και GABA-C.
Μία θέση πρόσδεσης για τις βενζοδιαζεπίνες είναι παρούσα στον υποδοχέα GABA-A.
Το Lorazepam συνδέεται με αυτή τη συγκεκριμένη θέση και ενεργοποιεί τον υποδοχέα, προάγοντας έτσι τον καταρράκτη των ανασταλτικών σημάτων που επάγονται από το GABA.
Τρόπος χρήσης - Δοσολογία
Η λαραζεπάμη διατίθεται ως στοματικές σταγόνες και δισκία για από του στόματος χορήγηση και ως φιαλίδια για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση.
Η δοσολογία της λοραζεπάμης πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό σύμφωνα με την παθολογία που πρόκειται να αντιμετωπιστεί.
Οι δόσεις του φαρμάκου που χρησιμοποιούνται κανονικά δίνονται παρακάτω.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ηπατικές και / ή νεφρικές παθήσεις, μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της λοραζεπάμης που χορηγείται συνήθως.
Αναισθητική προετοιμασία
Όταν η λοραζεπάμη χρησιμοποιείται σε προγεμισμένη αναισθησία, η συνήθης ενδοφλέβια δόση του φαρμάκου είναι 0, 044 mg / kg σωματικού βάρους, μέχρι το πολύ 2 mg συνολικά, που πρέπει να χορηγηθεί είκοσι λεπτά πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σε 0, 05 mg / kg σωματικού βάρους, μέχρι το μέγιστο των 4 mg του συνόλου του φαρμάκου.
Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, αντίθετα, η δόση της συνήθως χρησιμοποιούμενης λοραζεπάμης είναι 0, 05 mg / kg σωματικού βάρους, μέχρι το πολύ 4 mg συνολικά, που πρέπει να χορηγηθεί τουλάχιστον δύο ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
Οξεία νευρωτική ή ψυχωσική ανησυχία
Η συνιστώμενη δόση λοραζεπάμης είναι 0, 05 mg / kg σωματικού βάρους, μέχρι το μέγιστο 2-4 mg συνολικά, για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση.
Επιληπτικές καταστάσεις λόγω διαφόρων τύπων μερικής ή γενικευμένης επιληψίας
Η συνήθης δόση έναρξης της λοραζεπάμης είναι 4 mg φαρμάκου για αργή ενδοφλέβια έγχυση.
Εντός δώδεκα ωρών μπορεί να χορηγηθεί το πολύ 8 mg λοραζεπάμης.
ανησυχία
Για τη θεραπεία του άγχους, η λοραζεπάμη χορηγείται από το στόμα.
Η συνήθως χρησιμοποιούμενη δόση φαρμάκων είναι 2-3 mg ημερησίως.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 1-2 mg φαρμάκου την ημέρα.
Η θεραπεία πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη και κανονικά δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8-12 εβδομάδες, συμπεριλαμβανομένης της περιόδου σταδιακής διακοπής της θεραπείας.
αϋπνία
Και πάλι, η λοραζεπάμη χορηγείται από του στόματος.
Η συνήθης δόση είναι 1-2 mg του φαρμάκου που πρέπει να λαμβάνεται πριν από τον ύπνο. Εάν είναι απαραίτητο, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να αυξήσει την ποσότητα του χορηγούμενου φαρμάκου.
Η διάρκεια της θεραπείας κυμαίνεται από λίγες ημέρες έως δύο εβδομάδες.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Εφόσον η λοραζεπάμη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης.
Εάν - για λόγους πραγματικής ανάγκης - η λοραζεπάμη χορηγείται κατά τη διάρκεια της τελευταίας περιόδου εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια της εργασίας, ενδέχεται να εμφανισθούν ανεπιθύμητες ενέργειες στο νεογέννητο, συμπεριλαμβανομένης της υποθερμίας, της υποτονίας, της αναπνευστικής κατάθλιψης, της καταστολής και της ανικανότητας φαγητού.
Επειδή η λοραζεπάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, οι θηλάζουσες μητέρες δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο.
Αντενδείξεις
Η χρήση της λοραζεπάμης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Γνωστή υπερευαισθησία στη λοραζεπάμη ή σε άλλες βενζοδιαζεπίνες.
- Σε ασθενείς με μυασθένεια gravis.
- Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια.
- Σε ασθενείς με σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο.
- Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
- Σε ασθενείς με γλαύκωμα στενής γωνίας.
- Στην εγκυμοσύνη?
- Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
