φάρμακα

Η σερτραλίνη

Η σερτραλίνη είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο που ανήκει στην τάξη αναστολέων της εκλεκτικής αναστολής της σεροτονίνης.

Στη μοριακή δομή της σερτραλίνης υπάρχουν δύο χειρόμορφα κέντρα και διατίθεται στο εμπόριο μόνο το S, S (+) ισομερές. τα άλλα R, R ισομερή. R, S? και τα S, R αναστέλλουν ελαφρώς την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης.

Σερτραλίνη - χημική δομή

Επιπλέον, η σερτραλίνη έχει επίσης μια ασθενή δράση στην επαναπρόσληψη της νοραδρεναλίνης και της ντοπαμίνης.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση της σερτραλίνης ενδείκνυται για τη θεραπεία:

  • Η κατάθλιψη?
  • Κοινωνική αγχώδης διαταραχή.
  • Διαταραχή από κρίσεις πανικού.
  • Σύνδρομο μετατραυματικού στρες.
  • Ψυχαναγκαστική διαταραχή.

προειδοποιήσεις

Η κατάθλιψη συσχετίζεται συχνά με αύξηση των σκέψεων αυτοκτονίας, αυτοκτονιών και αυτοκτονιών. Λέγεται ότι η βελτίωση αυτών των συμπτωμάτων συμβαίνει αμέσως μετά τη λήψη της σερτραλίνης, πράγμα που διαρκεί μια ορισμένη χρονική περίοδο προτού το φάρμακο εκδηλώσει τη θεραπευτική του δράση. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι ασθενείς έως ότου συμβεί η προαναφερθείσα βελτίωση.

Η σερτραλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών μόνο για τη θεραπεία της ψυχαναγκαστικής διαταραχής.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα με τη χορήγηση σερτραλίνης σε ασθενείς με επιληψία ή με ιστορικό διαταραχών κρίσης.

Καθώς η σερτραλίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με προϋπάρχουσες δυσλειτουργίες ή / και ηπατικές διαταραχές.

Η απότομη διακοπή της θεραπείας με σερτραλίνη θα πρέπει να αποφεύγεται λόγω συμπτωμάτων στέρησης που μπορεί να εμφανιστούν.

Η σερτραλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που εισέρχονται σε μανιακή φάση.

Η σερτραλίνη μπορεί να μεταβάλει τον ρυθμό γλυκαιμίας, επομένως σε ασθενείς που πάσχουν από διαβήτη - που υποβάλλονται σε θεραπεία με το φάρμακο - μπορεί να είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης ινσουλίνης ή / και από του στόματος υπογλυκαιμικού παράγοντα.

Πρέπει να δίδεται προσοχή στη χορήγηση της σερτραλίνης σε ασθενείς με γλαύκωμα.

αλληλεπιδράσεις

Η σερτραλίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με τον αναστολέα της μονοαμινοξειδάσης, όπως είναι η μοκλοβεμίδη ή η σελεγιλίνη, λόγω των σοβαρών παρενεργειών που μπορεί να εμφανιστούν. Εάν είναι απαραίτητο να ξεκινήσει θεραπεία με βάση τον ΜΑΟΙ, πρέπει να παρέλθει μια περίοδος τουλάχιστον δύο εβδομάδων μετά την τελευταία λήψη σερτραλίνης.

Η ταυτόχρονη χρήση σερτραλίνης και άλλων φαρμάκων ικανών να αυξήσουν το σήμα σεροτονίνης (όπως η τρυπτοφάνη ) θα πρέπει να αποφεύγεται λόγω των σοβαρών παρενεργειών που μπορεί να προκύψουν.

Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση σερτραλίνης και πιμοζίδης (ενός αντιψυχωτικού).

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στην ταυτόχρονη χορήγηση σερτραλίνης και τριπτανών (φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ημικρανίας), καθώς είναι επίσης σε θέση να αυξήσουν το σήμα σεροτονίνης.

Η ταυτόχρονη χορήγηση σερτραλίνης και βαλσαμόχορτο (ή βαλσαμόχορτο, ενός φυτού με αντικαταθλιπτικές ιδιότητες) θα πρέπει να αποφεύγεται.

Η σερτραλίνη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, επομένως είναι απαραίτητο να δοθεί προσοχή στην πιθανή ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που είναι επίσης ικανά να δεσμεύονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Από μερικές μελέτες σε ζώα φαίνεται ότι η σερτραλίνη είναι σε θέση να αλληλεπιδράσει με την ινσουλίνη, επομένως πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χορηγείται σε διαβητικούς ασθενείς.

Η ταυτόχρονη χρήση σερτραλίνης και TCA (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά) μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της σερτραλίνης στο πλάσμα μέχρι τα τοξικά επίπεδα.

Η σιμετιδίνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του γαστρικού έλκους) είναι ικανή να μειώσει τον ρυθμό εξάλειψης της σερτραλίνης, προκαλώντας έτσι δυνητικά επικίνδυνες επιπτώσεις.

Κατά την ταυτόχρονη χορήγηση σερτραλίνης και αντιπηκτικών (όπως η βαρφαρίνη ), των ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα), του ακετυλοσαλικυλικού οξέος και των παραγώγων του, ενδέχεται να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.

Η συγχορήγηση σερτραλίνης και φαινυτοΐνης (ενός φαρμάκου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας) μπορεί να προκαλέσει μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα του τελευταίου, ευνοώντας έτσι την εμφάνιση κρίσεων σπασμών.

Συνιστάται μεγάλη προσοχή στην ταυτόχρονη χορήγηση σερτραλίνης και λιθίου (ενός φαρμάκου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών).

Όταν χορηγείται σερτραλίνη σε ασθενείς που έχουν ήδη υποβληθεί σε θεραπεία με ηλεκτροσπασμοθεραπεία (TEC), πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή.

Η ταυτόχρονη χρήση σερτραλίνης και αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.

Η σερτραλίνη μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.

Σε κάθε περίπτωση, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με σερτραλίνη, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε είδος φαρμάκου.

Παρενέργειες

Η σερτραλίνη μπορεί να προκαλέσει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες που ποικίλλουν σε είδος και ένταση από τον έναν ασθενή στον άλλον. Αυτό οφείλεται στην ευαισθησία που έχει κάθε άτομο προς το φάρμακο, επομένως δεν λέγεται ότι όλες οι παρενέργειες εμφανίζονται με τον ίδιο τρόπο σε κάθε ασθενή.

Παρακάτω παρατίθενται οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σερτραλίνη.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με σερτραλίνη μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, διάρροια ή χαλαρά κόπρανα, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, στομαχικές διαταραχές, αέρος στο στομάχι, προβλήματα στο οισοφάγο, δυσκολία στην κατάποση, αυξημένη σιαλγία και έλκος στο στόμα και τη γλώσσα. Επιπλέον, η σερτραλίνη μπορεί να προάγει την έναρξη της ανορεξίας.

Παθολογικές καταστάσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος

Η σερτραλίνη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη, τρόμο, μούδιασμα και μυρμήγκιασμα, αλλοιώσεις στον συντονισμό, υπερβολικές κινήσεις, ακαθαρσία (ένα ψυχοκινητικό σύνδρομο που χαρακτηρίζεται από την αδυναμία παραμονής) και έλλειψη προσοχής. Επιπλέον, η σερτραλίνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση σπασμών.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η θεραπεία με σερτραλίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορες ψυχιατρικές διαταραχές, όπως:

  • Αϋπνία?
  • υπνοβασία?
  • Η κατάθλιψη?
  • Αυτοκτονικές σκέψεις.
  • άγχος?
  • νευρικότητα?
  • διέγερση?
  • Μη φυσιολογικά και τρομακτικά όνειρα.
  • Ψευδαισθήσεις?
  • μανία?
  • υπομανίας?
  • Αυτοκτονικές ιδέες και συμπεριφορές.
  • Υπερβολικό αίσθημα ευτυχίας.
  • ευφορία?
  • Έλλειψη προσωπικής φροντίδας.
  • επιθετικότητα?
  • Παράνοια.

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Η θεραπεία με σερτραλίνη μπορεί να προκαλέσει προβλήματα ούρησης, αυξημένη απέκκριση ούρων, αυξημένη συχνότητα ούρησης, νυκτουρία (ανάγκη να σηκωθεί πολλές φορές κατά τη διάρκεια της νύχτας για ανάπαυση) ή ανικανότητα ούρησης.

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος

Η σερτραλίνη μπορεί να προκαλέσει μειωμένη λίμπιντο και σεξουαλική δυσλειτουργία και στα δύο φύλα.

Στους άνδρες μπορεί να προκαλέσει δυσλειτουργίες της στύσης, αλλοιώσεις του σπερματικού υγρού, ερύθημα του πέους και της ακροποσθίας, καθυστέρηση της εκσπερμάτωσης και πριαπισμός (μακρά και οδυνηρή στύση που δεν συνοδεύεται από σεξουαλική διέγερση).

Στις γυναίκες μπορεί να προκαλέσει κολπική αιμορραγία, κολπική ξηρότητα και γαλακτορροία, δηλαδή την ανώμαλη έκκριση του γάλακτος σε γυναίκες που δεν θηλάζουν.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

Η σερτραλίνη μπορεί να προκαλέσει πόνο στο στήθος, δυσκολία στην αναπνοή, συριγμό, δύσπνοια, βρογχόσπασμο και αιμορραγία από τη μύτη.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με σερτραλίνη μπορεί να επηρεάσει το αιμολυμποπόδιο σύστημα (το σύστημα που είναι υπεύθυνο για τη σύνθεση των κυττάρων του αίματος). Αυτό μπορεί να προκαλέσει θρομβοπενία (δηλαδή μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος, με επακόλουθη αυξημένη ευαισθησία σε μη φυσιολογική αιμορραγία ή / και αιμορραγία) και λευκοπενία (δηλαδή μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων στην κυκλοφορία του αίματος, με επακόλουθη αυξημένη ευαισθησία στη συστολή «λοιμώξεις).

Επιπλέον, η σερτραλίνη μπορεί να προκαλέσει πορφύρα (εμφάνιση κόκκινων κηλίδων στο δέρμα, τους βλεννογόνους και τα όργανα λόγω της ρήξης των μικρών αιμοφόρων αγγείων).

Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος

Η σερτραλίνη μπορεί να προκαλέσει γυναικομαστία (ανάπτυξη μαστού στους άνδρες), υποθυρεοειδισμό και μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση του συνδρόμου ακατάλληλης έκκρισης της αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH).

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με σερτραλίνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση δερματικών εξανθημάτων, κνίδωσης, κνησμού, αλωπεκίας, ερυθήματος, αντιδράσεων φωτοευαισθησίας και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με σερτραλίνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση ηπατικής ανεπάρκειας, ηπατίτιδας και ίκτερου. Επιπλέον, μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στα επίπεδα τρανσαμινασών στο αίμα.

Αγγειακές παθολογίες

Η λήψη σερτραλίνης μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία, υπέρταση, αίσθημα παλμών, περιφερικό οίδημα και συγκοπή (παροδική απώλεια συνείδησης).

Συμπτώματα αναστολής

Μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας με σερτραλίνη, μπορεί να εμφανιστούν τα λεγόμενα συμπτώματα απόσυρσης. Αυτά τα συμπτώματα είναι ζαλάδα, διέγερση, άγχος, ναυτία, έμετος, τρόμος, σύγχυση, αίσθημα παλμών, πονοκέφαλος, διάρροια, συναισθηματική αστάθεια και οπτικές διαταραχές.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της πρόσληψης της σερτραλίνης είναι:

  • Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
  • Ξηρό στόμα.
  • Αυξημένη εφίδρωση.
  • Αυξημένη όρεξη.
  • Αύξηση ή απώλεια σωματικού βάρους.
  • Αλλοιώσεις γεύσης.
  • κόπωση?
  • Θερμές αναλαμπές.
  • Πυρετός?
  • Μυαλγία και αρθραλγία.
  • Η οστεοαρθρίτιδα?
  • Αιμορροΐδες?
  • Βουρτσίστε τη μύτη.
  • Πονόλαιμος.
  • Πόνος στο αυτί.
  • Εμβοές (μια ακουστική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από την αντίληψη των θορύβων, όπως σφύριγμα, βουητό, σφυρίζοντας κλπ.).
  • Διαταραχές όρασης.
  • Μυδρίαση (διαστολή του μαθητή).

υπερβολική δόση

Τα κύρια συμπτώματα της υπερδοσολογίας σερτραλίνης είναι ζάλη, ναυτία, έμετος, ταχυκαρδία, τρόμος, ζάλη και διέγερση. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να συμβεί και κώμα.

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, οπότε η φαρμακευτική αγωγή είναι μόνο συμπτωματική. Ενεργός άνθρακας, ωσμωτικά καθαρτικά και πλύση στομάχου μπορεί να είναι χρήσιμος. Σε κάθε περίπτωση, αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκου, πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας και να πάτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η σερτραλίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και ως εκ τούτου είναι ικανός να αναστέλλει τον ίδιο τον μεταφορέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SERT).

Η σεροτονίνη (5-ΗΤ) συντίθεται εντός του τερματισμού της προσυναπτικής νεύρου και απελευθερώνεται μετά από ορισμένα ερεθίσματα. Μόλις συνδεθεί στο συναπτικό τοίχωμα (ο χώρος μεταξύ του προσυναπτικού και του μετασυναπτικού τερματισμού), η 5-ΗΤ αλληλεπιδρά με τους υποδοχείς της στον μετασυναπτικό τερματισμό προκειμένου να εκτελέσει τη βιολογική λειτουργία της. Μετά από αυτό, η σεροτονίνη δεσμεύει το SERT και επαναφέρεται στον προσυναπτικό τερματισμό.

Η σερτραλίνη συνδέεται με το SERT αντί για το 5-ΗΤ και επομένως παραμένει στο συναπτικό τοίχωμα για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. Η παρατεταμένη μονιμότητα στον συναπτικό χώρο προκαλεί τη συνέχιση της αλληλεπίδρασης της σεροτονίνης με τους μετασυναπτικούς υποδοχείς της, η οποία έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση του σεροτονινεργικού σήματος με επακόλουθη βελτίωση στις παθολογίες που αντιμετωπίζονται.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η σερτραλίνη χορηγείται από του στόματος με τη μορφή δισκίων. Τα δισκία διατίθενται σε διαφορετικές δοσολογίες.

Η δόση της σερτραλίνης πρέπει να καθορίζεται από τον γιατρό σε ατομική βάση, ανάλογα με τον τύπο της παθολογίας που πρέπει να αντιμετωπιστεί και σύμφωνα με την κλινική εικόνα του ασθενούς. Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι σε ασθενείς που πάσχουν από δυσλειτουργίες ή / και ηπατικές διαταραχές μπορεί να είναι απαραίτητο να ρυθμιστεί η δόση του χορηγούμενου φαρμάκου.

Παρακάτω είναι οι δόσεις σερτραλίνης που χρησιμοποιούνται συνήθως.

Κατάθλιψη και ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή

Η δόση της σερτραλίνης που χορηγείται συνήθως είναι 50 mg φαρμάκου ημερησίως, η οποία μπορεί να αυξηθεί μέχρι το μέγιστο των 200 mg την ημέρα.

Κοινωνική διαταραχή άγχους, διαταραχή πανικού και σύνδρομο μετατραυματικού στρες

Η αρχική δοσολογία της σερτραλίνης που χρησιμοποιείται συνήθως είναι 25 mg φαρμάκου, η οποία μπορεί να αυξηθεί έως και 50 mg. Σε κάθε περίπτωση, η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 200 mg.

Παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών

Σε αυτή την κατηγορία ασθενών, η σερτραλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί αποκλειστικά για τη θεραπεία των ψυχαναγκαστικών διαταραχών. Η ημερήσια δόση που χορηγείται συνήθως κυμαίνεται από 25 mg έως 50 mg φαρμάκου, ανάλογα με την ηλικία των ασθενών. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 200 ​​mg.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η σερτραλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν ο γιατρός το θεωρεί απαραίτητο. Στην πραγματικότητα, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει σοβαρές βλάβες στο νεογέννητο, ειδικά εάν το έλαβε η μητέρα κατά το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Το νεογέννητο μπορεί να αναπτύξει μια σοβαρή ασθένεια που ονομάζεται επίμονη πνευμονική υπέρταση η οποία εκδηλώνεται με αυξημένο αναπνευστικό ρυθμό και μια μπλε χροιά της επιδερμίδας. Επιπλέον, ενδέχεται να εμφανιστούν συμπτώματα, όπως:

  • Αναπνευστικά προβλήματα.
  • Το δέρμα είναι πολύ ζεστό ή πολύ κρύο.
  • Ζωντανά χείλη?
  • εμετό?
  • Δυσκολία στο θηλασμό.
  • Υπερβολική κόπωση.
  • Αδυναμία ύπνου και / ή συνεχή κλάμα.
  • Μυϊκή δυσκαμψία ή μυϊκοί μύες.
  • Isole?
  • ανησυχία?
  • σπασμοί?
  • Αυξημένες αντανακλαστικές αντιδράσεις.
  • ευερεθιστότητα?
  • Μείωση του επιπέδου γλυκόζης στο αίμα.

Αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται συνήθως εντός 24 ωρών από τη γέννηση.

Δεδομένου ότι η σερτραλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, η χρήση του φαρμάκου σε θηλάζουσες μητέρες μπορεί να γίνει μόνο εάν ο γιατρός το θεωρεί απαραίτητο.

Αντενδείξεις

Η χρήση της σερτραλίνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Γνωστή υπερευαισθησία στη σερτραλίνη.
  • Σε ασθενείς που λαμβάνουν ΜΑΟΙ.
  • Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με πιμοζίδη.
  • Σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 6 ετών.