CLIMARA ® - Οιστραδιόλη

Το CLIMARA® είναι φάρμακο που βασίζεται στην οιστραδιόλη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Φυσικά οιστρογόνα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις CLIMARA ® - Οιστραδιόλη

Το CLIMARA® χρησιμοποιείται συνήθως ως θεραπεία αντικατάστασης οιστρογόνου σε γυναίκες που βρίσκονται στην εμμηνόπαυση για περισσότερο από ένα χρόνο και ως θεραπευτικό και προληπτικό εργαλείο για την μετα-εμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση.

Μηχανισμός δράσης CLIMARA ® - Οιστραδιόλη

Το CLIMARA ® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην 17-βήτα οιστραδιόλη, μια ορμόνη που, αν και παράγεται συνθετικά, είναι δομικά και λειτουργικά ταυτόσημη με την ενδογενή.

Η σύνθεση σε γύψο επιτρέπει τη διαδερμική απορρόφηση οιστραδιόλης, η οποία έχει ως αποτέλεσμα μεγαλύτερη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα, δεδομένης της απουσίας μεταβολισμού πρώτης διέλευσης.

Μόλις ολοκληρωθεί η δράση της, η ορμόνη αυτή μεταβολίζεται σε ανενεργούς ή εντελώς ανενεργούς μεταβολίτες από πολλαπλά όργανα, συμπεριλαμβανομένου του ήπατος φυσικά, και στη συνέχεια εξαλείφεται μέσω του χοληφόρου αγωγού.

Αυτή η ορμόνη, που παράγεται κανονικά από τις ωοθήκες και απελευθερώνεται στην κυκλοφορία και συνδέεται με πρωτεΐνες γνωστές ως πρωτεΐνη σύνδεσης ορμόνης φύλου, δρα στα όργανα και τους ιστούς στόχους χάρη στους πυρηνικούς υποδοχείς για τις στεροειδείς ορμόνες που επιτρέπουν:

Η ωρίμανση και η διατήρηση δευτερευόντων γυναικείων σεξουαλικών χαρακτηριστικών.
Αναγέννηση και πολλαπλασιασμό του ενδομητρίου με τα σχετικά κυτταρικά συστατικά.
Διατήρηση της υγείας των οστών, διαμόρφωση των διαδικασιών επανακατάρτισης / οστεοαπόθεσης.

Η φυσιολογική "κυκλική" παραγωγή αυτής της ορμόνης που συνοδεύει τις γυναίκες κατά τη διάρκεια της γόνιμης περιόδου αποτυγχάνει με την εμφάνιση της εμμηνόπαυσης, οδηγώντας στην εμφάνιση σύνθετης συμπτωματολογίας, που χαρακτηρίζεται από νευρολογικά συμπτώματα όπως κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου, της υπερθέρμανσης, του ουρολογικού συνδρόμου με κολπική ατροφία, των μακροχρόνιων παθολογικών εκδηλώσεων όπως η οστεοπόρωση και οι καρδιολογικές παθήσεις.

Είναι επομένως προφανές πως η θεραπεία υποκατάστασης μπορεί να επηρεάσει σημαντικά τη βελτίωση της περιγραφόμενης συμπτωματολογίας και την πρόληψη των παθολογιών με ισχυρή αναπηρία.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΕΠΙΠΕΔΑ ΚΛΙΜΑΡΑΣ ΚΑΙ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΛΙΠΙΔΙΟΥ

Η δερματική χορήγηση οιστραδιόλης έχει αποδειχθεί χρήσιμη στην πρόληψη ορισμένων καρδιαγγειακών ατυχημάτων σε μετα-εμμηνοπαυσιακές γυναίκες, αυξάνοντας τόσο τις συγκεντρώσεις HDL όσο και του νιτρικού οξειδίου.

2. CLIMARA ΚΑΙ ΠΟΙΟΤΗΤΑ ΖΩΗΣ

Παρά τις πολυάριθμες παρενέργειες που παρατηρήθηκαν για τη θεραπεία αντικατάστασης οιστρογόνων, οι οποίες περιορίζουν σε μεγάλο βαθμό την κλινική χρήση της, η διαδερμική χορήγηση οιστραδιόλης εκτός από την ιδιαιτέρως αποτελεσματική, βελτιώνοντας την ποιότητα ζωής των γυναικών που υποβάλλονται σε θεραπεία φαίνεται να έχει χαμηλότερο προφίλ κινδύνου σε σύγκριση με τη θεραπεία από το στόμα.

3. ΜΕΤΑΔΥΤΙΚΑ ΕΠΙΣΤΡΩΣΗ ΚΑΙ ΣΗΜΕΙΑ ΕΦΑΡΜΟΓΗΣ

Μελέτη αξιολόγησης της απορρόφησης και της βιοδιαθεσιμότητας της οιστραδιόλης μετά τη διαδερμική λήψη. Από τη μελέτη προκύπτει ότι η πιο κατάλληλη περιοχή για την εφαρμογή του έμπλαστρου είναι αυτή των γλουτών, δεδομένης της βιοδιαθεσιμότητας του δραστικού συστατικού, σαφώς μεγαλύτερη από αυτή που παρατηρείται στην κοιλιακή χώρα.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Το διαδερμικό έμπλαστρο οιστραδιόλης CLIMARA ® 3, 8 mg (CLIMARA 50) ή 25 mg οιστραδιόλης (CLIMARA 100):

η θεραπεία αντικατάστασης θα πρέπει πάντα να ξεκινά με την εφαρμογή των επιπέδων χαμηλότερης δόσης και, αφού αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα και η ανοχή της θεραπείας, να προβλεφθεί μια πιθανή προσαρμογή της δοσολογίας.

Η εφαρμογή του επιθέματος, που έχει εβδομαδιαία διάρκεια, μπορεί να ακολουθεί συνεχή ή κυκλικά σχήματα ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενούς και την ιατρική αξιολόγηση, αλλάζοντας πάντα το σημείο εφαρμογής, εξοικονομώντας την περιοχή του δέρματος στο στήθος.

Οι δοσολογίες, οι μέθοδοι και τα καθεστώτα χρήσης πρέπει απαραίτητα να συνταγογραφούνται από το γιατρό μετά από προσεκτική αξιολόγηση της κατάστασης της υγείας και της κλινικής εικόνας του ασθενούς.

Προειδοποιήσεις CLIMARA ® - Οιστραδιόλη

Οι πολυάριθμες και σοβαρές παρενέργειες της θεραπείας αντικατάστασης οιστρογόνων επιβάλλουν πολύ μεγάλη ευστροφία στην αξιολόγηση της σχέσης μεταξύ κόστους και οφέλους, συνιστώντας τη θεραπεία αποκλειστικά σε εκείνες τις περιπτώσεις όπου η κλιμακτηριακή συμπτωματολογία επηρεάζει σημαντικά την ποιότητα ζωής του ασθενούς.

Η έναρξη της θεραπευτικής διαδικασίας θα πρέπει να προηγείται από μια προσεκτική ιατρική εξέταση χρήσιμη για την αξιολόγηση όλων των επικίνδυνων καταστάσεων όπως η ενδομητρίωση, ο κίνδυνος για θρομβοεμβολικές ή εξαρτώμενες ασθένειες οιστρογόνων, υπέρταση, ηπατική νόσο, διαβήτης, ημικρανία, αυτοάνοσες ασθένειες που θα μπορούσαν να αυξήσουν κίνδυνος θεραπείας.

Κατά τον ίδιο τρόπο, ολόκληρη η περίοδος θεραπείας πρέπει απαραίτητα να επιβλέπεται από ιατρικό προσωπικό και να επισημαίνεται με περιοδικούς ελέγχους.

Είναι επίσης χρήσιμο να θυμάστε ότι η θεραπεία με οιστρογόνα αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης καρκίνου του μαστού, καρκίνου του ενδομητρίου, καρκίνου του μαστού, στεφανιαίας νόσου και εγκεφαλικού επεισοδίου.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Παρόλο που από επιδημιολογικές μελέτες δεν υπάρχουν συγκεκριμένες τερατογόνες και μεταλλαξιογόνες επιδράσεις στο έμβρυο, όταν εκτίθενται κατά λάθος σε οιστρογόνα, η λήψη του CLIMARA ® αντενδείκνυται τόσο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όσο και κατά την επόμενη περίοδο θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Παρά την πιθανότητα να επιτευχθούν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με τη χαμηλή δόση ορμονικής θεραπείας, ειδικά όταν αυτές πραγματοποιούνται μέσω της χρήσης επιθεμάτων που ελαχιστοποιούν την επίδραση πρώτης διέλευσης, είναι απαραίτητο να θυμηθούμε πως τα ένζυμα του ήπατος (τάξη του cytochrome p450) στο μεταβολισμό της οιστραδιόλης μπορεί εύκολα να προκληθεί ή να ανασταλεί από πολυάριθμα δραστικά συστατικά.

Η αλλοίωση της φυσιολογικής δραστηριότητας αυτών των ενζύμων θα μπορούσε να έχει επιπτώσεις στην αποτελεσματικότητα της ορμονικής θεραπείας, με έμφαση ή μείωση των πιθανών θεραπευτικών και δευτερευόντων επιδράσεων.

Μεταξύ των σημαντικότερων επαγωγέων είναι δυνατόν να θυμηθούμε τα αντισπασμωδικά και τα αντι-μολυσματικά, ενώ μεταξύ των αναστολέων ριτοναβίρη και νελφιναβίρης που φαίνεται να αυξάνουν τη δραστικότητά τους όταν λαμβάνονται μαζί με στεροειδή.

Αντενδείξεις CLIMARA ® - Οιστραδιόλη

Το CLIMARA ® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, σε ασθενείς με καρκινώματα που εξαρτώνται από οιστρογενούς καρδιάς, καρκίνωμα του μαστού, οξεία θρομβοφλεβίτιδα, πρόσφατη εμβολική ασθένεια θρόμβου,

ιστορικό εμβολισμού θρόμβου, ασθένεια του ήπατος, πορφυρία, μη κατεργασμένη υπερπλασία του ενδομητρίου, μη διαγνωσμένη κολπική απόρριψη και φυσικά σε περίπτωση υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε ένα από τα έκδοχα της.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η αρχική φάση της θεραπείας με CLIMARA® συνοδεύεται συχνά από πολυάριθμες εκδηλώσεις που επηρεάζουν διαφορετικά όργανα και συστήματα, τα οποία ευτυχώς τείνουν να υποχωρούν εύκολα με το χρόνο ή με την αναστολή της θεραπείας.

Μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών οι συνηθέστερες είναι: αλλαγές βάρους, αυξημένο μέγεθος και ευαισθησία στο στήθος, μεταβολές στην ηπατική λειτουργία, διαταραχή ανοχής στη γλυκόζη, ημικρανία, αίσθημα παλμών, γενική δυσφορία, ζάλη, κατάθλιψη, αλλαγές στη λίμπιντο, υπερπλασία του ενδομητρίου, ακράτεια ούρων, κυστίτιδα, υπερχοληστερολαιμία, δύσπνοια και ρινίτιδα.

Από την άλλη πλευρά, οι ανεπιθύμητες ενέργειες της μακροχρόνιας θεραπείας ορμονικής υποκατάστασης χαρακτηρίζονται από ελαφρά αύξηση του κινδύνου εμφάνισης καρκίνου του μαστού, όπως υπογραμμίζεται από τη μελέτη της Πρωτοβουλίας για την Υγεία των Γυναικών, του κινδύνου εμφάνισης καρκινώματος του ενδομητρίου σε μη υστερεκτομημένες γυναίκες και παθολογικές καταστάσεις αγγειακή.